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J-GLOBAL ID：201702262499669430   整理番号：17A1553119

共有結合プロテアソーム阻害に対する大環状Michael受容体の構造の影響【Powered by NICT】

Impact of the structures of macrocyclic Michael acceptors on covalent proteasome inhibition

著者 (3件)： Kitahata S. (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo 060-0812, Japan. [e-mail]) ,  Yakushiji F. ,  Ichikawa S.
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 8  号： 10  ページ： 6959-6963  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 大環状化合物内の反応性官能基を導入した分子はクラス共有結合阻害剤である。標的に対する反応性と親和性間の関係は協同性であり,複雑である。阻害剤のこのクラスの理解と特性化は薬物候補としての共有結合性阻害剤の開発に不可欠である。ここでは,一連のシリンゴリン類似体の,プロテアソームの非可逆的共有結合阻害剤を用いて構造活性相関の系統的解析を述べた。親和性と反応速度に及ぼす大環状化合物の詳細な機構的影響を調べた。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *受容体 ,  構造活性相関 ,  類似物質 ,  反応速度 ,  *共有結合 ,  *プロテアソーム ,  大環状化合物 ,  親和性 ,  不可逆性 ,  反応性 ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  官能基 ,  *環状 ,  *プロテアソーム阻害 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  分子化合物  (CE02000C)

タイトルに関連する用語 (4件)： 共有結合 ,  プロテアソーム阻害 ,  環状 ,  受容体