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J-GLOBAL ID：201702263008484002   整理番号：17A0936802

とう痛治療のためのシグマ-1受容体リガンドとしてのピラゾロ[3,4 d]ピリミジン 2:4位置における環状置換基の導入【Powered by NICT】

Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as sigma-1 receptor ligands for the treatment of pain. Part 2: Introduction of cyclic substituents in position 4

著者 (12件)： Diaz Jose Luis (Drug Discovery and Preclinical Development, Esteve, Baldiri Reixach, 4-8, 08028 Barcelona, Spain. [e-mail]) ,  Corbera Jordi ,  Martinez Daniel ,  Bordas Magda ,  Sicre Cristina ,  Pascual Rosalia ,  Pretel Ma Jose ,  Marin Ana Paz ,  Montero Ana ,  Dordal Albert ,  Alvarez Ines ,  Almansa Carmen
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 6  ページ： 1246-1254  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン足場の4位における環状置換基によるアシルアミノの置換は,高度に活性なシグマ-1受容体(σ_1R)配位子をもたらした。フェニルまたはピラゾリル基はσ_1Rに対する親和性の点で最適であり,4-(1-メチルピラゾール-5-イル)誘導体12f,が最も選択的であった。化合物12fは親油性配位子効率の観点から,これは良好な物理化学的およびADMETプロフィルに変換で記述されたこれまで最良σ_1R配位子の一つでもある。加えて,12fはマウスにおける何種類かの疼痛モデルにおいて強力な抗侵害性プロファイルの観点からσ_1Rのアンタゴニストとして同定された。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： フェニル基 ,  親和性 ,  *疼痛 ,  *治療法 ,  *受容体 ,  物理化学
準シソーラス用語： アンタゴニスト ,  脂溶性 ,  *置換基 ,  *環状 ,  *受容体リガンド , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： とう痛 ,  治療 ,  受容体リガンド ,  ピリミジン ,  環状 ,  置換基