新規抗チューブリン剤としてのトリアゾール連結イサチンクマリンに基づいた分子ハイブリッド:設計,合成,生物学的研究およびドッキング研究【Powered by NICT】

Singh Harbinder; Singh Jatinder V.; Gupta Manish K.; Saxena Ajit K.; Sharma Sahil; Nepali Kunal; Bedi Preet Mohinder S.

文献

J-GLOBAL ID：201702263394331367 整理番号：17A1463418

新規抗チューブリン剤としてのトリアゾール連結イサチンクマリンに基づいた分子ハイブリッド:設計,合成,生物学的研究およびドッキング研究【Powered by NICT】

Triazole tethered isatin-coumarin based molecular hybrids as novel antitubulin agents: Design, synthesis, biological investigation and docking studies

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=17A1463418&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=17A1463418&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=W0248A") }}

著者 (7件)： , , , , , ,
資料名：
巻： 27 号： 17 ページ： 3974-3979 発行年： 2017年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

最も恐ろしい疾患癌に対する強力な抗チューブリン剤を開発する試みの中で,28種の新規トリアゾール連結イサチンクマリンハイブリッドのライブラリーを,クリック化学法により合成した。合成したハイブリッドはヒト癌細胞系のパネル,すなわちに対して特性化し,評価した。THP-1,COLO-205,HCT-116及びPC-3。BarangamideAの生理活性については,A1A6化合物,C-3にB-1B-4とC-1は設計されたハイブリッドに対してより敏感であったがT HP-1,COLO-205およびHCT-116細胞株に対して顕著な阻害可能性を示すことを明らかにした。これら細胞系でPC-3はほとんど抵抗性であることが分かった。確立されたSARはイサチン上の置換基のタイプに対する細胞毒性活性の顕著な依存性とイサチン部分を結合するトリアゾール環を有する炭素橋の長さを明らかにした。非置換イサチンと二炭素橋は細胞毒性に重要であることが分かった。三つの最も強力なハイブリッド(A1,A2とB1)は,チューブリン重合阻害を試験した。これら三化合物の中で,A1は,共焦点顕微鏡を用いて確認されたIC_50値が1.06μMという最も顕著なチューブリン重合阻害能を持つことが分かった。最も強力なハイブリッド分子A1とチューブリンの間の可能な結合相互作用は,分子モデリング研究により明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

, , , , , , , , , , , , ,
, , , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： , , , , ,

薬物の構造活性相関 , 抗腫よう薬の基礎研究 , 薬物の合成

, , , , , ,

前のページに戻る