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J-GLOBAL ID：201702263422318201   整理番号：17A1673489

インドメタシン多ユニット結腸ターゲットミニ錠の調製と体内外評価【JST・京大機械翻訳】

Preparation and in Vitro/in Vivo Evaluation of Indomethacin Multi-dosage Mini Tablets for Colon Target Delivery

著者 (6件)： Dang Yunjie (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024) ,  Ao Hui (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024) ,  Wang Yong (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024) ,  Sun Mengjuan (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024) ,  Cao Deying (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024) ,  Du Qing (河北医科大学薬学院薬剤教研室,石家庄,050024)
資料名： Yiyao Daobao  (Yiyao Daobao)
巻： 36  号： 2  ページ： 196-201  発行年： 2017年 
JST資料番号： C3315A  ISSN： 1004-0781  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】結腸直腸癌に対するインドメタシンの治療効果を向上させるために,酵素的トリガー型マルチユニットインドメタシン結腸ターゲットミニ錠剤を調製することを目的としていて,結腸直腸癌におけるインドメタシンの治療効果を向上させる。方法:異なる割合の腸溶性層とキトサン層の最適処方をスクリーニングし、直接圧迫錠法を用いて結腸ターゲットミニ錠を作製し、異なる放出液中の製剤の放出挙動を考察した。ラットモデルを用いて、体内の組織分布状況を考察し、そして、ビーグル犬を動物モデルとして薬物動態学研究と生物利用度評価を行った。【結果】キトサンの処方を最適化した。コーティング剤の濃度は2%,可塑剤のクエン酸トリエチル(TEC)の量は15%,抗粘結剤のタルクの量は30%,コーティングの重量は5%であった。腸溶層処方;その結果,被覆量は20%,可塑剤のTEC量は5%,接着剤の量は40%,被覆の重量は3%であることが分かった。ラットの胃と小腸において,キトサンの多成分結腸ターゲッティング製剤は放出されず,結腸においてゆっくりと放出され,ビーグル犬における薬物動力学に比べて,より少ない放出速度を示した。Cmax=(3.25±0.672)mg・L-1,tmax=(2.00±0.014)h,AUC(0-∞)=(10.2±0.871)mg・L-1h,MRT(0-∞)=(2.82±0.180)h。CL=(2.46±0.202)L・h-1・kg-1、自家製結腸ターゲットミニ錠の薬物放出時間は著しく延長し、血中濃度は安定していた。結論:調製したインドメタシン誘導型多ユニット結腸ターゲットミニ錠は比較的に良い結腸ターゲッティング性と徐放効果を有し、インドメタシンによる結腸疾病治療の製剤開発に重要な参考を提供できる。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *結腸 ,  ターゲティング ,  血中濃度 ,  被覆 ,  可塑剤 ,  生体内分布 ,  製剤 ,  薬物動力学 ,  治療法 ,  最適化 ,  キトサン ,  薬物放出 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  酵素阻害剤 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： ビーグル犬 ,  結腸直腸癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Indomethacin ,  Colon targeting mini tablets ,  Chitosan ,  pH dependency ,  Enzyme triggered

分類 (3件)： 消化器の腫よう  (GH04000D) ,  腫ようの薬物療法  (GE03032C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： インドメタシン

タイトルに関連する用語 (5件)： インドメタシン ,  結腸 ,  ターゲット ,  調製 ,  評価