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J-GLOBAL ID:201702263877140588   整理番号:17A0527196

Alzheimer病の薬物療法におけるクマリン誘導体

Coumarin Derivatives in Pharmacotherapy of Alzheimer’s Disease
著者 (4件):
資料名:
巻: 21  号:ページ: 602-612  発行年: 2017年 
JST資料番号: W1029A  ISSN: 1385-2728  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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Alzheimer病の治療薬として有望なクマリン誘導体の合成および薬理作用に関する最近の研究を紹介した。クマリン誘導体の薬理作用として,モノアミノオキシダーゼ(MAO-AおよびMAO-B)およびコリンエステラーゼ(AChE/BCheE)の酵素阻害活性やアミロイドβ蛋白質(Aβ)抗凝集能および抗酸化特性を解説した。ベンジルピリミジン基に結合したクマリン骨格を有するモノクマリン誘導体では優れたアセチルコリンエステラーゼ阻害活性を示した。N,N′-ビス[2-オキソ-2H-ベンゾピラン]-3-カルボキシアミドはMAO-A対して高水準の阻害活性と選択性を示した。また,タクリン-6-4-オキソ-4H-クロメンヘテロダイマはhBChEの最も活性な阻害剤であった。
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分類 (2件):
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ピランの縮合誘導体  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 
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