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J-GLOBAL ID：201702263963755000   整理番号：17A0754565

分子シャペロン薬機能の評価:レゴラフェニブとβ-シクロデキストリン【Powered by NICT】

Evaluation of molecular chaperone drug function: Regorafenib and β-cyclodextrins

著者 (4件)： Hu Xiurong (Chemistry Department, Zhejiang University, Hangzhou, 310028, PR China) ,  Sun Mengying (Chemistry Department, Zhejiang University, Hangzhou, 310028, PR China) ,  Li Yang (Chemistry Department, Zhejiang University, Hangzhou, 310028, PR China) ,  Tang Guping (Chemistry Department, Zhejiang University, Hangzhou, 310028, PR China)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 153  ページ： 61-68  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： レゴラフェニブ(RG)が貧水溶解度を有する経口マルチキナーゼ阻害剤であった。薬物の溶解度,溶解とバイオアベイラビリティを向上させるために,RGとβ-cyclodetrin(β CD)間の二成分分子シャペロン薬物を共結晶化により調製した。RGβCDの構造を,熱分析,粉末X線回折,赤外分光法と核磁気共鳴によって特性化した。相溶解度研究は,より高い溶解度とβCDwith RGの錯化能力を明らかにした。RGβCDの溶解度と溶解はRGと比較して,pH=1.2媒体,pH6.8PBS緩衝液および蒸留水で有意に増加した。生体内分布と抗腫瘍研究はβ-CDはRGと交配時にRGβCDのバイオアベイラビリティが増加したことを明らかにした。このため,これら所見は治療活性を増強に適した製剤を提供することができた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 赤外分光法 ,  溶解 ,  *シャペロンタンパク質 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  治療法 ,  キャラクタリゼーション ,  溶解度 ,  生体内分布 ,  製剤 ,  錯体生成 ,  バイオアベイラビリティ ,  分子標的治療薬 ,  シクロデキストリン
準シソーラス用語： 粉末X線回折 ,  水溶解度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： レゴラフェニブ ,  βCyclodetrin ,  分子シャペロン ,  Solubility ,  溶解 ,  in vivo

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  分子化合物  (CE02000C)

物質索引 (2件)： レゴラフェニブ ,  β-シクロデキストリン

タイトルに関連する用語 (4件)： 分子シャペロン ,  評価 ,  レゴラフェニブ ,  β-シクロデキストリン