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J-GLOBAL ID:201702263968359171   整理番号:17A1508059

多分光法による血しょう蛋白質に対するcleviprexとフラボノイドの競合的結合に関する研究食品-薬物相互作用の予測【Powered by NICT】

Studies on the competitive binding of cleviprex and flavonoids to plasma protein by multi-spectroscopic methods: A prediction of food-drug interaction
著者 (10件):
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巻: 175  ページ: 192-199  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0049A  ISSN: 1011-1344  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Cleviprexは降圧薬として用い短時間作用型ジヒドロピリジン系カルシウムチャンネルきっ抗薬である。本研究では,ヒト血清アルブミン(HSA)へcleviprexの結合特性とcleviprexと二種のフラボノイド類の間のH SAへの競合的結合,バイカリンとルチン,は多分光法と分子ドッキング法を用いて調べた。cleviprexによるH SAの蛍光消光はH SA cleviprex複合体の形成,UV-visスペクトル測定により確認されたようにより開始された。熱力学解析と分子ドッキングの結果は,疎水性相互作用と水素結合がH SA cleviprex複合体の安定化において主要な作用する力であることを明らかにした。置換実験および分子ドッキングの結果は,cleviprexは主にH SAの部位I内に位置することを示した。同じ結合部位に結合するためにバイカリン及びルチンは,結合定数の値を減少させ,H SAへcleviprex結合の結合距離の値を高めることができた。同期蛍光及びCDスペクトルの結果は,H SAへのcleviprexの結合反応は,蛋白質立体配座の変化を生じさせることができ,cleviprexとフラボノイドの複合作用は,H SA立体配座の更なる変化を引き起こす可能性があることを示唆した。フラボノイド豊富食品および飲料の摂取量は食物-薬物相互作用を避けるためにcleviprexの治療中に減少すべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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蛋白質・ペプチド一般 

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