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J-GLOBAL ID：201702264187582308   整理番号：17A1244661

多剤耐性リバーサとして6,7-ジメトキシ-2-フェネチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体の構造活性相関研究【Powered by NICT】

Structure-Activity Relationship Studies on 6,7-Dimethoxy-2-phenethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline Derivatives as Multidrug Resistance Reversers

著者 (8件)： Teodori Elisabetta (Dipartimento NEUROFARBA-Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Universita di Firenze, via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, FI, Italy) ,  Dei Silvia (Dipartimento NEUROFARBA-Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Universita di Firenze, via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, FI, Italy) ,  Bartolucci Gianluca (Dipartimento NEUROFARBA-Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Universita di Firenze, via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, FI, Italy) ,  Perrone Maria Grazia (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari “A. Moro”, via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Manetti Dina (Dipartimento NEUROFARBA-Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Universita di Firenze, via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, FI, Italy) ,  Romanelli Maria Novella (Dipartimento NEUROFARBA-Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Universita di Firenze, via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, FI, Italy) ,  Contino Marialessandra (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari “A. Moro”, via Orabona 4, 70125, Bari, Italy) ,  Colabufo Nicola Antonio (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari “A. Moro”, via Orabona 4, 70125, Bari, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 16  ページ： 1369-1379  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の誘導体を合成し,研究した二P糖蛋白質(P gp)変調器エラクリダルとタリキダールの構造活性相関を調べることを目的とした。異なるアリール置換アミドを挿入し,アミド官能基の変化の影響を調査するために,対応する等比体積エステル誘導体といくつかのアルキルアミン類似体を合成した。新化合物は,二つの他のABC輸送体,多剤耐性関連蛋白質-1(MRP 1)および乳癌耐性蛋白質(BCRP)に対するP-gp相互作用プロフィルと選択性を評価するために研究した。自然あるいは酵素的加水分解へのアミドおよびエステル誘導体の化学的安定性の研究は,これらの化合物がリン酸緩衝生理食塩水及びヒト血しょう中安定であることを示した。三流出ポンプの三シリーズの選択性を評価するために,P-gp相互作用プロフィルを定義する構造的必要条件を提案することができた。二P-gp基質,P-gp阻害剤,BCRPに活性であることを三エステル誘導体,このポンプに対する活性配位子の開発における新しいシナリオを開くを同定した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 基質 ,  エステル ,  脂肪族アミン ,  ヒト ,  類似物質 ,  *多剤耐性 ,  血漿 ,  相互作用 ,  *構造活性相関 ,  リン酸 ,  P糖タンパク質
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  乳癌耐性蛋白質 ,  多剤耐性関連蛋白質 ,  *構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 流出輸送体 ,  糖蛋白質 ,  多剤耐性リバーサ ,  窒素複素環化合物 ,  構造活性相関

分類 (5件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピリミジン  (CF07103W) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (4件)： 多剤耐性 ,  テトラヒドロイソキノリン誘導体 ,  構造活性相関 ,  研究