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J-GLOBAL ID：201702264412245423   整理番号：17A1989066

4-o-トルエンスルホニルオキシベンゾチアゾリノン固体分散体の調製とその薬物動力学研究【JST・京大機械翻訳】

Preparation of 4-o-methyl-benzenesulfonyl benzoxazolone solid dispersion and its pharmacokinetic study

著者 (4件)： Li Daitian (山西医科大学薬学院, 太原,030001) ,  Luo Jieran (山西医科大学薬学院, 太原,030001) ,  Tang Li (山西医科大学薬学院, 太原,030001) ,  Li Qingshan (山西中医学院)
資料名： Zhongguo Yaowu yu Linchuang  (Zhongguo Yaowu yu Linchuang)
巻： 17  号： 8  ページ： 1116-1118  発行年： 2017年 
JST資料番号： C3321A  ISSN： 1671-2560  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】化合物4-o-トルエンスルホニルベンゾチアゾリノン(MBB)の固体分散体を調製し,その溶解度を向上させる。。”B_2O_2の溶解度を向上させるために,固体分散剤を調製する。高速液体クロマトグラフィー(HPLC)法を確立し、ラット血漿中のMBB固体分散体の濃度を測定し、そして初歩的な薬物動態学研究を行った。方法:ポリ(ビニルピロリドン)PVPk30,PEG6000,PEG4000とポロキサマー188を担体として,MBBと担体の質量比は1:1であった。5,1:8,1:10の固体分散体を調製し、溶出度を測定し、溶出曲線を作成し、最適な固体分散体の調合処方を確定した。SDラットにMBB固体分散体を投与し、HPLC法により血漿中のMBBの濃度を測定し、血中濃度曲線を作成し、コンピュータープログラム3p87を用いて房室モデルのフィッティングを行い、薬物動態学パラメータを計算した。結果:MBBとPVPk30の質量比は1:1であった。8の場合、溶出度が最も高く、この固体分散体の最適処方である。ラットにおけるこの薬物の薬物動態は1コンパートメントモデルに適合し,AUCは123.39(μg ml-1)×min,clは0.41μg ml h(mg/kg),t1/2(ka)は8.48 minであった。t1/2(ke)は8.86分であった。結論:MBBは固体分散体を作ることにより、その溶出度を著しく高めることができ、しかもMBBとPVPk30の質量比は1:1である。8は最適処方であった。この固体分散体はMBBの血中濃度を著しく高めることができる。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶出 ,  血漿 ,  分散剤 ,  コンパートメントモデル ,  高速液体クロマトグラフィー ,  血中濃度 ,  計算機プログラム ,  溶解度 ,  *薬物動力学
準シソーラス用語： 薬物動態パラメータ ,  Sprague-Dawleyラット ,  質量比 ,  薬物動力学研究 ,  *固体分散体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Tosyl compounds ,  Macrophages ,  Pharmacokinetics

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H)

タイトルに関連する用語 (4件)： 固体分散体 ,  調製 ,  薬物動力学 ,  研究