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J-GLOBAL ID:201702264495180561   整理番号:17A1216719

単独およびDrosophila melanogaster(キイロショウジョウバエ)におけるその臨床的組合せのエファビレンズ(EFV)とフマル酸テノホビルジソプロキシル(TDF)のin vivo遺伝毒性評価【Powered by NICT】

In vivo genotoxicity evaluation of efavirenz (EFV) and tenofovir disoproxil fumarate (TDF) alone and in their clinical combinations in Drosophila melanogaster
著者 (8件):
資料名:
巻: 820  ページ: 31-38  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2380A  ISSN: 1383-5718  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,抗レトロウイルス薬エファビレンツ(EFV),非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤,フマル酸テノホビルジソプロキシル(TDF),アデノシン5′-一りん酸のテノホビル類似体の経口プロドラッグ,ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤のクラスに属するに焦点を当てた。両化合物はHIV複製の機構に作用し,逆転写酵素の作用を阻害し,ウイルスDNA合成を妨げている。EFVとTDF単独及び組合せで{EFV+combivir[ジドブジン(AZT)+ラミブジン(3TC)]とTDF TC}の毒性及び遺伝毒性はコメットアッセイとDrosophila melanogaster(キイロショウジョウバエ)における体細胞突然変異と組換試験(SMART)を用いて評価した。結果は,EFVはコメットアッセイを用いた高濃度と誘発される遺伝毒性では有毒であったが,SMARTを用いても変異原性も組換効果を示したことを示した。combivirと組み合わせて,EFVは両試験において拮抗遺伝毒性効果を示した。逆,TDFは毒性を示さなかったが,コメットアッセイとSMARTの両方で試験した全ての濃度で遺伝毒性を誘導した。TDF単独および3Tcとの組合せで全ての処理において組換え事象の有病率は,SMARTを用いて検出した。相同組換は抗レトロウイルス療法レジメンで使用される薬剤の発癌性の評価において考慮に入れ,生涯接着の必要性と長期処理の未知の影響に起因する重要なパラメータである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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発癌機序・因子  ,  遺伝的変異 

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