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J-GLOBAL ID：201702264562549394   整理番号：17A1552871

チューブリン重合阻害剤としてのトリアゾロ結合したポドフィロトキシン抱合体のクリック化学支援合成【Powered by NICT】

Click chemistry-assisted synthesis of triazolo linked podophyllotoxin conjugates as tubulin polymerization inhibitors

著者 (7件)： Vishnuvardhan M. V. P. S. (Medicinal Chemistry and Pharmacology, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad 500007, India. [e-mail]) ,  V. Saidi Reddy ,  Chandrasekhar Kunta ,  Lakshma Nayak V. ,  Sayeed Ibrahim Bin ,  Alarifi Abdullah ,  Kamal Ahmed
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 9  ページ： 1817-1823  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の結合4amidopodophyllotoxin複合体(9a l)新しいトリアゾロのクリック化学を用いて合成し,四種のヒト癌細胞株に対するそれらの抗腫瘍活性を評価した。それらの中で,二種類の化合物(9cと9J)はIC_50値0.9と0.07μMの顕著な抗癌活性を示した。生物学的研究は,これらの複合体の細胞周期分布G2/M停止,カスパーゼ-3蛋白質のレベルの増加とは別に,,続いてアポトーシス細胞死を誘導することを行った。チューブリン重合アッセイ解析は,これらの化合物はHeLa細胞における微小管集合を効果的に抑制し,さらに,ヘキスト33258と免疫組織化学染色は,これらの化合物はアポトーシスにより細胞死を誘導することを示唆することを示した。ドッキング研究は,化合物9cと9jはコルヒチン部位でチューブリン蛋白質と効率的に相互作用し,結合することを示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： アポトーシス ,  複合体 ,  細胞死 ,  細胞周期 ,  HeLa細胞 ,  ヒト ,  *チューブリン ,  ドッキング ,  カスパーゼ ,  微小管 ,  *重合 ,  リンタンパク質 ,  抗腫瘍作用 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  第二アルコール
準シソーラス用語： *クリック化学 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ポドフィロトキシン

タイトルに関連する用語 (6件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  ポドフィロトキシン ,  抱合体 ,  クリック化学 ,  支援