文献

J-GLOBAL ID：201702264640383914   整理番号：17A1289824

アルガコキシブの合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Imrecoxib

著者 (2件)： Wu Guaili (江蘇恒瑞医薬股fen有限公司,江蘇連云港,222047) ,  Bian Lin (江蘇恒瑞医薬股fen有限公司,江蘇連云港,222047)
資料名： Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi  (Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi)
巻： 48  号： 4  ページ： 492-494  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2238A  ISSN： 1001-8255  CODEN： ZYGZEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 本研究では、経済、グリーン、工業化生産に適したプロセスルートを提供し、1.1種類の非ステロイド性抗炎症鎮痛薬であるエガコキシブ(1)を合成した。出発物質として2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]エチレンオキシド(2)を用いて,N-プロピル-β-ヒドロキシ-4-メチルフェニルエチルアミン(3)を付加的開環により合成した。N-プロピル-N-[2-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)エチル]エチル-4-メチルアセトアミド(4)を,縮合剤として4-メチルフェニル酢酸を用いて,縮合反応により98%の収率で合成した。4-メチル-2-(2-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)エチル)エチル-4-メチルアセトアミド(4)を得ることができた。4)Jone’s試薬による酸化後、炭酸カリウム/エタノール/水系(置換文献のtert-ブチルカリウム/tert-ブタノール系)の環化反応により、反応時間が8hから2hに短縮し、収率は61%から78%まで向上し、同時に後処理を簡略化し、製品の外観を改善した。全収率は38.5%(2計)で,文献のそれより12%高かった。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 反応時間 ,  開環反応 ,  炭酸カリウム ,  工業化 ,  後処理 ,  炎症 ,  簡素化 ,  *縮合反応 ,  環化反応 ,  鎮痛薬 ,  化学合成 ,  酸化
準シソーラス用語： 縮合剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： imrecoxib ,  nonsteroidal anti-inflammatory drug ,  analgesic ,  synthetic process

分類 (1件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M)