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J-GLOBAL ID:201702264678968105   整理番号:17A0907023

ドキソルビシンの抗癌有効性を改善するための鍵としての糖部分の構造変化【Powered by NICT】

Structural modifications in the sugar moiety as a key to improving the anticancer effectiveness of doxorubicin
著者 (2件):
資料名:
巻: 178  ページ: 1-8  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0699B  ISSN: 0024-3205  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ドキソルビシン(DOX)は最も一般的に使用される効果的な化学療法剤の一つである。その臨床的利点にもかかわらず,DOXの使用は,しばしば重篤な副作用により制限される,重度心臓毒性や骨髄抑制など。化学合成における最近の進歩は,研究の対象であること糖部分で修飾したアントラサイクリンの設計を可能にした。DOXの新しい類似体のシリーズを合成し,ダウノサミン部分のアミノ基は徐々に増加した環サイズを有する静止環状第二アミンを含むホルムアミジン系で置換した。ダウノサミン部分のオキサゾリン環を含む付加的な生成物はDOXからformamidinodoxorubicinの合成で得られた。親DOXと比較した場合,ホルムアミジン誘導体は良好な抗癌特性を示し,低い心毒性と同等か高い抗増殖活性など。構造におけるオキサゾリン環を含む類似体は有望な結果を示した。オキサゾリン環形成を含む,糖部分の構造修飾はアポトーシス誘導と遺伝毒性の観点から抗癌活性を増加させた。C3′位で化学修飾はin vitroで癌細胞に対する活性を増加させる効果的な方法であると結論できる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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