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J-GLOBAL ID:201702264792280695   整理番号:17A1682559

ABCB1とCYP2C19遺伝子多型のクロピドグレル治療への影響【JST・京大機械翻訳】

著者 (8件):
資料名:
巻:号:ページ: 243-245  発行年: 2017年 
JST資料番号: C3989A  ISSN: 1674-4055  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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クロピドグレルは一種の人工的に合成されたチエノピリジン類抗血小板薬であり、心脳血管疾患の予防と治療過程に広く応用されている。それ自体は作用のないプロドラッグであり、経口投与後に約85%のクロピドグレルがエステラーゼにより加水分解され、15%の薬物は肝臓のチトクロームP450酵素系(cytochrome P450、CYP)が活性成分に変換された後に作用する[1]。吸収後のクロピドグレルは、CYP活性化過程を経て二段階に分けられる[2]。第一段階では,チトクロームP450-2C19(CYP2C19),チトクロームP450-1A2(CYP1A2)およびチトクロームP450-2B6(CYP2B6)を,2-オキソ-クロピドグレルに変換した。転換率はそれぞれ約45%、36%、19%であった。第二段階では,2-オキソ-クロピドグレルはチトクロームP450-3A4/5(CYP3A4/5),CYP2B6,CYP2C19およびチトクロームP450-2C9(CYP2C9)をチオール活性化代謝産物に変換した。変換率は,それぞれ約40%,33%,21%,および7%であった。その後、活性化されたクロピドグレルは血小板表面のアデノシン二リン酸(ADP)P2Y12受容体と不可逆的に結合し、ADPがアデノシンのシクロオキシゲナーゼに対する抑制作用を遮断し、血小板凝集を抑制する機能を発揮する。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (3件):
分類
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生物薬剤学(臨床)  ,  生物薬剤学(基礎)  ,  分子遺伝学一般 
タイトルに関連する用語 (5件):
タイトルに関連する用語
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