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J-GLOBAL ID：201702264803201631   整理番号：17A1387119

グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β阻害剤としての新規2-(3-フェニルピペラジン-1-イル)-ピリミジン 4オン類の発見【Powered by NICT】

Discovery of novel 2-(3-phenylpiperazin-1-yl)-pyrimidin-4-ones as glycogen synthase kinase-3β inhibitors

著者 (21件)： Usui Yoshihiro (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Uehara Fumiaki (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Hiki Shinsuke (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Watanabe Kazutoshi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Tanaka Hiroshi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Shouda Aya (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Yokoshima Satoshi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Aritomo Keiichi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Adachi Takashi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Fukunaga Kenji (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Sunada Shinji (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Nabeno Mika (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Saito Ken-Ichi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Eguchi Jun-ichi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Yamagami Keiji (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Asano Shouichi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Tanaka Shinji (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Yuki Satoshi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Yoshii Narihiko (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Fujimura Masatake (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan) ,  Horikawa Takashi (Sohyaku, Innovative Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 1000 Kamoshida-cho, Aoba-ku, Yokohama 227-0033, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3726-3732  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2-フェニルモルホリン部分を含む著者らの有望な化合物からのグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK)- 3β阻害剤の更なる進化の結果を記述した。モルホリン部分の変換ピペラジン部分強力なGSK-3β阻害剤の結果になった。フェニル部分に焦点を当てたSAR研究は4-フルオロ-2-メトキシ群はGSK-3βに対する強力な阻害活性を示したことを明らかにした。ドッキング研究に基づいて,ピペラジン部分の窒素原子とGln185の主鎖の酸素原子の間の新しい水素結合が指摘されている,これは対応するphenylmorpholine類似体のそれと比較して活性増加に寄与するかもしれない。フェニルピペラジン部分の立体化学の影響についても考察した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水素結合 ,  類似物質 ,  *フェニル基 ,  立体化学 ,  ドッキング ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物
準シソーラス用語： 酸素原子 ,  窒素原子 ,  阻害活性 ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β ,  構造活性相関研究 ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3 ,  *グリコーゲンシンターゼキナーゼ ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 ,  アルツハイマー病 ,  フェニルピペラジン

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  ピラジン  (CF07104N)

物質索引 (2件)： ピペラジン ,  モルホリン

タイトルに関連する用語 (4件)： グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β ,  阻害剤 ,  ピリミジン ,  発見