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J-GLOBAL ID：201702264974665201   整理番号：17A0868022

ヒストンdeacetylaes阻害剤として3 ニトロ 2H ケロメン誘導体の設計,合成および腫瘍細胞成長阻害活性【Powered by NICT】

Design, synthesis and tumor cell growth inhibitory activity of 3-nitro-2H-cheromene derivatives as histone deacetylaes inhibitors

著者 (5件)： Tan Shuai (Institute of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  He Feng (Institute of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Kong Tingting (Institute of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Wu Jingde (Institute of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Liu Zhaopeng (Institute of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 15  ページ： 4123-4132  発行年： 2017年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クマリン標的抗癌剤の発見のための継続的な研究として,亜鉛結合基と内部空洞モチーフとして結合モチーフ,オルトaminoanilides,アミドまたはα-アミノアミドとして異なる長さの表面結合またはキャップ群,線形ジカルボン酸またはω-アミノ酸部分として8-エトキシ-3-ニトロ 2H クロメンを用いた新しいヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤のシリーズを設計し,合成した。これら3 ニトロ 2H クロメン誘導体のほとんどは,K562,A549,MCF-7,PC3及びHeLa細胞に対して良好な増殖阻害活性を示し,対照薬SAHAとMS-275より強力だった。10μMの濃度では,オルトアミノアニリドシリーズとPhe誘導したαポリアミノアミド誘導体16aおよび16bはHADC2上HADC1に対してより強力な活性を示し,HADC6上の中程度ないし弱い活性をだけであった。対照的に,アミドZBG類似体12aおよび12b,14と15では中程度であったH DAC6阻害剤のみが,HDAC1とHDAC2より選択的であった。オルトaminoanilides9b,9c,10b,10c,11b,およびα-アミノアミド16aと16bはナノモル範囲でIC_50値を持つ強力なHADC1阻害剤であった。フェニル内部空洞モチーフを持つオルトaminoanilides10b and10cたHADC1阻害剤としてのMS-275よりも強力でありHADC2より選択的であった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒストンデアセチラーゼ ,  酵素阻害剤 ,  化学合成 ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  *抗腫瘍薬 ,  ヒドロラーゼ ,  選択性 ,  増殖阻害
準シソーラス用語： IC50 ,  *アイソフォーム選択性 ,  *クロメン類 ,  *ヒストンデアセチラーゼ2 ,  *ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  *亜鉛依存性ヒドロラーゼ ,  細胞増殖阻害 ,  腫瘍細胞株

著者キーワード (7件)： HDACs ,  HDAC阻害剤 ,  3 ニトロ 2H クロメン ,  クマリン類 ,  抗がん剤 ,  亜鉛依存性ヒドロラーゼ ,  イソ型選択

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (11件)： SAHA ,  MS-275 ,  N-(2-アミノフェニル)-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)ヘプタンジアミド ,  N-(2-アミノフェニル)-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)オクタンジアミド ,  N-(4-アミノ-1,1′-ビフェニル-3-イル)-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)ヘプタンジアミド ,  N-(4-アミノ-1,1′-ビフェニル-3-イル)-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)オクタンジアミド ,  N-[2-アミノ-5-(5-メチルチオフェン-2-イル)フェニル]-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)ヘプタンジアミド ,  N-(2-フェニルエチル)-N′-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)ヘキサンジアミド ,  N-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)-6-[(フェニルアセチル)アミノ]ヘキサンアミド ,  N-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)-5-[[(R)-2-アミノ-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ペンタンアミド ,  N-(8-エトキシ-3-ニトロ-2H-1-ベンゾピラン-6-イル)-6-[[(R)-2-アミノ-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ヘキサンアミド

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒストン ,  阻害剤 ,  誘導体 ,  設計 ,  腫瘍細胞 ,  成長 ,  阻害活性