アレルギー性鼻炎における使用のための選択的8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キノリンスルホンおよびスルホンアミドヒスタミンH_1受容体きっ抗薬の同定【Powered by NICT】

Procopiou Panayiotis A.; Ford Alison J.; Gore Paul M.; Hancock Ashley P.; Hodgson Simon T.; Holmes Duncan S.; Looker Brian E.; Vile Sadie; Clark Kenneth L.; Saunders Ken A.; Slack Robert J.; Watts Clarissa J.

文献

J-GLOBAL ID：201702265074914724 整理番号：17A1628436

アレルギー性鼻炎における使用のための選択的8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キノリンスルホンおよびスルホンアミドヒスタミンH_1受容体きっ抗薬の同定【Powered by NICT】

Identification of selective 8-(piperidin-4-yloxy)quinoline sulfone and sulfonamide histamine H₁ receptor antagonists for use in allergic rhinitis

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資料名：
巻： 27 号： 21 ページ： 4914-4919 発行年： 2017年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

強力,選択的かつ持効性キノリンスルホンアミドヒトH_1ヒスタミン受容体きっ抗薬,鼻炎の治療のための1日1回鼻腔内投与のために設計された一連のを開発した。スルホンアミド33bはアゼラスチンよりH_1受容体のわずかに低い親和性を持つ,ラットおよびイヌにおける低い経口バイオアベイラビリティを有し,五主要代謝産物に変化した。さらに,33bはモルモット,ラット脳浸透におけるアゼラスチンより作用の期間が有意に長かった,CYP2D6あるいはCYP3A4の時間依存性阻害を引き起こさなかった。ヒトにおける臨床用量は,アゼラスチンの臨床用量と33bとアゼラスチンの動物モデルにおける有効性データの比較に基づく低(1日当たり約0.5mg)であることが期待される。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の構造活性相関

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