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J-GLOBAL ID：201702265088619563   整理番号：17A0497407

サリノマイシンにおける構造-活性相関:半合成誘導体の細胞毒性と表現型選択性

Structure-Activity Relationships in Salinomycin: Cytotoxicity and Phenotype Selectivity of Semi-synthetic Derivatives

著者 (5件)： Borgstrom Bjorn (Centre for Analysis and Synthesis, Lund University, Box 124, 22100, Lund, Sweden) ,  Huang Xiaoli (Department of Biology, Lund University, Solvegatan 35/37, 223 62, Lund, Sweden) ,  Hegardt Cecilia (Division of Oncology and Pathology, Department of Clinical Sciences, Lund University, Medicon Village, 223 81, Lund, Sweden) ,  Oredsson Stina (Department of Biology, Lund University, Solvegatan 35/37, 223 62, Lund, Sweden) ,  Strand Daniel (Centre for Analysis and Synthesis, Lund University, Box 124, 22100, Lund, Sweden)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 9  ページ： 2077-2083  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イオノホアサリノマイシンはさまざまな起源の癌細胞集団で幹様性質を持つ細胞の割合を選択的に減少させる例外的能力のため注目されている。このような細胞の細胞原性を標的とすることは,これらが再発,転移および薬物耐性に関与するので興味深い。観察された表現型効果の根底にある分子機序を調べるためのツールとして,および選択性を向上し癌幹細胞に対する活性を改良するためにサリノマイシンの構造誘導体が追及されている。サリノマイシンの直接アクセス可能なそれぞれの官能基の修飾のための合成ストラテジを報告し,得られた類似体ライブラリの乳癌細胞における細胞毒性と表現型発現選択性に関する構造-活性相関を調べた。20-O-アシル化誘導体は選択性と活性で際だっていた。機序的には,サリノマイシンのイオノホア性の重要性が,サリノマイシンにおける2個の1次イオン配位モチーフであるC11ケトンとC1カルボキシレートのいずれかに直接関与する修飾による活性の顕著な喪失で強調された。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ヒドロキシケトン ,  *酸素複素環化合物 ,  *イオノホア ,  抗腫瘍薬 ,  立体配座 ,  生物活性 ,  *構造活性相関 ,  *腫瘍細胞 ,  *細胞毒性 ,  *形質発現 ,  バイオアッセイ ,  細胞接着分子 ,  腫瘍抗原 ,  カルボン酸 ,  スピロ化合物 ,  第二アルコール
準シソーラス用語： CD24 ,  CD44 ,  コロニー形成細胞アッセイ ,  ヒト乳癌細胞

著者キーワード (5件)： cancer treatment ,  ionophores ,  phenotype selectivity ,  salinomycin ,  structure-activity relationships

分類 (4件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酸素複素環化合物一般  (CF07020K)

物質索引 (2件)： サリノマイシン ,  サリノマイシンナトリウム

タイトルに関連する用語 (5件)： サリノマイシン ,  構造-活性相関 ,  半合成 ,  誘導体 ,  細胞毒性