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J-GLOBAL ID：201702265320064953   整理番号：17A1048092

四硝酸ペンタエリスリトールレダクターゼに基づいたドラッグデザイン2,3-ポゴストン誘導体の合成と抗菌活性【Powered by NICT】

Drug design based on pentaerythritol tetranitrate reductase: synthesis and antibacterial activity of Pogostone derivatives

著者 (7件)： Wang Biao (State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China. [e-mail]) ,  Huang Wei ,  Zhou Jin ,  Tang Xue ,  Chen Yang ,  Peng Cheng ,  Han Bo
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 15  号： 31  ページ： 6548-6556  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 我々の以前の研究は,ポゴストンは四硝酸ペンタエリトリトールレダクターゼ(PETNR)を標的とすることにより抗菌効果を発揮することを示した。強力な抗菌活性を有するポゴストンの誘導体を開発するために,著者らはPETNRとポゴストンの分子ドッキング研究を行い,構造活性相関,構造設計と温和な反応条件下でポゴストン誘導体の容易な有機触媒合成誘導を解析した。合成された化合物のいくつかは,in vitro抗菌活性,メチシリン耐性黄色ぶどう球菌に対する非常に効果的であったことを化合物の一つ(3h)を示した。これらの結果は,側鎖に官能基を有するポゴストン誘導体は抗細菌薬開発の良いリード化合物であることを示唆する。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ドラッグデザイン ,  レダクターゼ ,  抗細菌作用 ,  化合物 ,  MRSA ,  触媒 ,  有機化合物 ,  構造設計 ,  構造活性相関 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  分子 ,  脂肪族アルコール ,  無機酸エステル ,  ポリオール
準シソーラス用語： 四硝酸ペンタエリスリトールレダクターゼ ,  *ポゴストン誘導体 ,  *抗菌活性 ,  リード化合物 ,  メチシリン耐性黄色ぶどう球菌 ,  有機触媒 ,  分子ドッキング ,  標的分子

分類 (2件)： ピラン  (CF07092R) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (15件)： ポゴストン ,  ペンタエリスリトールテトラニトラート ,  3-[1-オキソ-4-フェニル-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(2-フルオロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(2-クロロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(2-ニトロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(3-フルオロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(3-クロロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(4-フルオロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(4-クロロフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(4-ブロモフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(4-メチルフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(2-メトキシフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(4-メトキシフェニル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン ,  3-[1-オキソ-5-(2-フリル)-2,4-ペンタジエニル]-4-ヒドロキシ-6-メチル-2H-ピラン-2-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： 硝酸 ,  ドラッグデザイン ,  誘導体 ,  抗菌活性