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J-GLOBAL ID：201702265558276258   整理番号：17A1625182

TNF-αおよびIL-6阻害剤:抗炎症剤としてのN-置換インドールとアミノフェニルモルホリン-3-オンの複合体【Powered by NICT】

TNF-α and IL-6 inhibitors: Conjugates of N-substituted indole and aminophenylmorpholin-3-one as anti-inflammatory agents

著者 (5件)： Singh Palwinder (Department of Chemistry, UGC Sponsored Centre for Advanced Studies, Guru Nanak Dev University, Amritsar, 143005, India) ,  Kaur Sukhmeet (Department of Chemistry, UGC Sponsored Centre for Advanced Studies, Guru Nanak Dev University, Amritsar, 143005, India) ,  Sharma Anuradha (Department of Biotechnology, Guru Nanak Dev University, Amritsar, 143005, India) ,  Kaur Gurcharan (Department of Biotechnology, Guru Nanak Dev University, Amritsar, 143005, India) ,  Bhatti Rajbir (Department of Pharmaceutical Sciences, Guru Nanak Dev University, Amritsar, 143005, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 140  ページ： 92-103  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インドールおよびアミノフェニルモルホリノンの組合せにより得られた複合体はミクログリア細胞におけるTNF-αとIL-6阻害をスクリーニングした。化合物4は,LPS誘導レベルの炎症性サイトカインを減少させTNF-αおよびIL-6-71%と53%として最も強力な抗炎症剤であることが分かった。この化合物で前処理した培養B V2細胞からのNO及びMMP放出は有意に低下し,NF-κBとAP-1の核移行の阻害が観察された。スイスアルビノマウスを用いた酢酸誘発痛覚の75%阻害は化合物4の存在下で認められた。実験データおよび分子ドッキング研究は,化合物がTNF-α,iNOSおよびIL-6を標的であることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 炎症性サイトカイン ,  *複合体 ,  *TNFα ,  消炎作用 ,  一酸化窒素 ,  *消炎薬 ,  リポ多糖類 ,  *インターロイキン6 ,  NFκB ,  AP-1因子 ,  脂肪酸 ,  薬物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  ミクログリア細胞 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： インドール ,  抗炎症活性 ,  リポ多糖類 ,  腫瘍壊死因子-α ,  インターロイキン-6 ,  一酸化窒素

分類 (2件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (2件)： 酢酸 ,  インドール

タイトルに関連する用語 (6件)： TNF-α ,  IL-6阻害剤 ,  抗炎症剤 ,  置換 ,  インドール ,  複合体