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J-GLOBAL ID：201702265643902454   整理番号：17A2001511

血管新生阻害剤としてのPyrimidinylacetamideベース2pyridylureas:設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Pyrimidinylacetamide-based 2-pyridylureas as Angiogenesis Inhibitors: Design, Synthesis and Biological Evaluation

著者 (6件)： Deng Ya-hui (Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization, Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing, P. R. China) ,  Deng Ya-hui (Department of Pharmacy, Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, P. R. China) ,  Yan Zhong-hui (School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, P. R. China) ,  Liu Ji-ping (School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, P. R. China) ,  Liu Yu (School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, P. R. China) ,  Sun Li-ping (Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization, Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing, P. R. China)
資料名： Archives of Medical Research  (Archives of Medical Research)
巻： 48  号： 4  ページ： 333-342  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2154A  ISSN： 0188-4409  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： VEGFR-2阻害剤は癌の治療に広く使用されている。抗腫瘍薬としての強力で新規なVEGFR-2阻害剤を探索するための著者らの継続的な努力では,oxazolopyrimidine足場を有する尿素およびアミドを同定した。より強い結合親和性と良好な物理的と化学的性質を有するより強力なVEGFR-2阻害剤を発見した。23pyrimidinylacetamideベース尿素を設計し合成した。pyrimidinylacetamideとoxazolopyrimidineの置換は一連の新規VEGFR-2阻害剤を生成した。HUVEC阻害アッセイにおいて,最も強力な化合物(化合物16)は0.43μMのIC_50値を有していた。また,化合物16はそれぞれ22%(1 μM)と17.5%(0.8 μM)で阻害率を有するH UVECの移動と毛細血管様管形成を阻害した。これらの結果は,潜在的抗腫瘍剤としての化合物16のさらなる研究を支持した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *血管新生阻害薬 ,  毛細血管 ,  *血管新生 ,  抗腫瘍薬 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： 管腔形成 ,  ヒト臍帯静脈内皮細胞 ,  結合親和性 ,  *阻害剤 ,  VEGF受容体2 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Pyrimidinylacetamide ,  尿素 ,  VEGFR-2 ,  抗増殖活性 ,  抗血管新生

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： 尿素

タイトルに関連する用語 (3件)： 血管新生阻害剤 ,  設計 ,  生物学的評価