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J-GLOBAL ID：201702265841472384   整理番号：17A2004937

発癌性p110α[E545K]-IRS1相互作用の遮断薬としての新しい全炭化水素ステープルp110α[E545K]ペプチド【Powered by NICT】

Novel all-hydrocarbon stapled p110α[E545K] peptides as blockers of the oncogenic p110α[E545K]-IRS1 interaction

著者 (6件)： Hu Xiao (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, Jiangsu Province, PR China) ,  He Yanhua (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, Jiangsu Province, PR China) ,  Wu Liping (Department of Genetics & Genome Sciences and Case Comprehensive Cancer Center, Case Western Reserve University, 10900 Euclid Avenue, Cleveland, OH 44106, USA) ,  Hao Yujun (Department of Genetics & Genome Sciences and Case Comprehensive Cancer Center, Case Western Reserve University, 10900 Euclid Avenue, Cleveland, OH 44106, USA) ,  Wang Zhenghe (Department of Genetics & Genome Sciences and Case Comprehensive Cancer Center, Case Western Reserve University, 10900 Euclid Avenue, Cleveland, OH 44106, USA) ,  Zheng Weiping (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, Jiangsu Province, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 24  ページ： 5446-5449  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞内p110α[E545K]-IRS1相互作用(独自p110α[E545K]を発現する癌細胞に存在する蛋白質-蛋白質相互作用)とこの変異を有する癌により形成された異種移植腫瘍の増殖を抑制する強力に示された18 アミノ酸全炭化水素[i,i]-ステープルp110α[E545K]ペプチド1の著者らの最近の発見に追跡するために,現在の研究では,1の六誘導体,すなわちステープルペプチド-A,-B,3-A,-B,4-A,4-Bを作成,検討した。-A,-B,4-A,および4-Bは1;%以上αヘリックス構造を示すことが分かった。さらに,強化された%α-ヘリックスは,強化された蛋白質分解安定性をもたらした。1と比較すると,構造的に単純化した14 アミノ酸 4-Aと4-Bはp110α[E545K]発現結腸癌細胞,その活性化は以前,p110α[E545K]-IRS1相互作用から導いた特異的に明らかにしたにおけるSer473でのAKTりん酸化を不活性化より強力にことが分かった。電流研究からの予備的知見は,本研究で新たに同定されたステープルp110α[E545K]ペプチドに関する将来のより広範な研究のための基礎を築いた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ペプチド ,  不活性化 ,  結腸腫瘍 ,  *発癌性 ,  簡素化 ,  リン酸化 ,  異種移植 ,  電流 ,  *相互作用 ,  タンパク質 ,  タンパク質分解 ,  腫瘍細胞
準シソーラス用語： 蛋白質間相互作用 ,  *IRS1 ,  *p110 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： 蛋白質-蛋白質相互作用 ,  p110α[E545K] ,  IRS1 ,  ステープルペプチド ,  %α-ヘリックス ,  蛋白質分解安定性 ,  AKTリン酸化 ,  抗癌治療

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (8件)： 発癌性 ,  p110 ,  IRS1 ,  相互作用 ,  遮断薬 ,  炭化水素 ,  ステープル ,  ペプチド