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J-GLOBAL ID：201702266098577277   整理番号：17A1502278

ジアリール 5,5 フセド ヘテロサイクル足場を有する抗チューブリン剤の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and bioevaluation of antitubulin agents carrying diaryl-5,5-fused-heterocycle scaffold

著者 (11件)： Xu Qile (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Sun Maolin (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Bai Zhaoshi (Department of Pharmacology, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Wang Yueting (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Wu Yue (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Tian Haiqiu (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Zuo Daiying (Department of Pharmacology, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Guan Qi (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Bao Kai (Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Wu Yingliang (Department of Pharmacology, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China) ,  Zhang Weige (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenhe District, Shenyang 110016, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 139  ページ： 242-249  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗チューブリン剤としての3,6 ジアリール 1H ピラゾロ[5,1 c][1,2,4]トリアゾール(I)と3,6-ジアリル-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles(II)のシリーズを設計,合成し,bioevaluatedした。化合物(II)4a,4d,4f,4j,4lおよび4Nは,SGC-7901,A549およびHT-1080細胞系に対してサブマイクロモルまたはナノモル濃度で強力な抗増殖活性を示し,5,5 フセド ヘテロサイクル足場とSMARTとABIのカルボニル基とB環の生物学的等価体置換は強力な抗増殖活性を維持できることを示した。化合物4fは三癌細胞株(IC_50=0.022 0.029μM)に対して最も優れた抗増殖活性を示した。その強力な抗増殖活性と一致して,4fは,優れた抗チューブリン活性(IC_50=0.77μM)を示した。さらに,化合物4fは細胞形態と微小管ネットワークに劇的に影響を及ぼすことができたが,細胞周期研究は4f有意に誘導されたSGC-7901細胞はG2/M相で停止することを示した。さらに,分子ドッキング研究は,生物学的分析データを支持し,4fは潜在的な抗チューブリン剤かもしれないことを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 細胞周期 ,  *チューブリン ,  微小管 ,  カルボニル基 ,  ネットワーク
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  分子ドッキング ,  SGC7901細胞 ,  細胞形態 ,  腫瘍細胞株 ,  抗増殖活性 ,  細胞株 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗増殖活性 ,  チューブリン ,  免疫蛍光 ,  細胞は循環停止 ,  分子モデリング

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 足場 ,  チューブリン ,  設計 ,  生物学的評価