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J-GLOBAL ID：201702266174373413   整理番号：17A1964424

リバスチグミンを併用した自然ベース分子:アルツハイマー病に対する新規薬剤の合成のための共生アプローチ【Powered by NICT】

Nature-based molecules combined with rivastigmine: A symbiotic approach for the synthesis of new agents against Alzheimer’s disease

著者 (11件)： Nesi Giulia (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, Pisa 56126, Italy) ,  Chen Qiuhe (Department of Pharmacology & Toxicology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 5100060, China) ,  Chen Qiuhe (International Joint Laboratory (SYSU-PolyU HK) of Novel Anti-dementia Drugs of Guangdong, Guangzhou 510006, China) ,  Sestito Simona (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, Pisa 56126, Italy) ,  Digiacomo Maria (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, Pisa 56126, Italy) ,  Yang Xiaohong (Department of Pharmacology & Toxicology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 5100060, China) ,  Wang Shengnan (Department of Pharmacology & Toxicology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 5100060, China) ,  Pi Rongbiao (Department of Pharmacology & Toxicology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 5100060, China) ,  Pi Rongbiao (International Joint Laboratory (SYSU-PolyU HK) of Novel Anti-dementia Drugs of Guangdong, Guangzhou 510006, China) ,  Pi Rongbiao (Guangdong Province Key Laboratory of Brain Function and Disease, Zhongshan School of Medicine, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510080, China) ,  Rapposelli Simona (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, Pisa 56126, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 141  ページ： 232-239  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 発生源としての性質から出発して,多面的活性を持つ新しい潜在的剤は神経保護剤として合成して評価した。本研究では,リバスチグミンを抗酸化モチーフを組み合わせた新しい自然雑種を設計し合成した。生物学的結果は,新しい化合物はAChEおよびBuChEの両方を阻害することを明らかにした。特に,リポ酸ハイブリッドLA1,LA2,La3はIC_50値から340~378nMの範囲を示すBuChEの最も強力な阻害剤であることが分かった。同様に,すべての化合物であった自己βamyloid_1 42凝集を阻害することができた。没食子酸ハイブリッドGA2だけでなく2-クロモンカルボン酸ハイブリッドCA1とCA2は,53%から59%の範囲の阻害の割合と自己触媒Aβ凝集を防止した。最後に,それらのいくつかはまたHT22細胞におけるグルタミン酸誘発細胞死と低毒性に対して強力な神経保護効果を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *Alzheimer病 ,  凝集 ,  細胞死 ,  *新薬 ,  酸化防止 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第一アミン ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 神経細胞保護作用 ,  低毒性 ,  HT22細胞 ,  阻害剤 ,  神経保護物質 ,  発生源 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： リバスチグミン ,  没食子酸 ,  リポ酸 ,  神経保護剤 ,  多機能剤 ,  アルツハイマー病

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： グルタミン酸 ,  リバスチグミン

タイトルに関連する用語 (6件)： リバスチグミン ,  併用 ,  分子 ,  アルツハイマー ,  新規薬剤 ,  共生