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J-GLOBAL ID：201702266622040969   整理番号：17A1330971

ABT-263中間体カルボン酸フラグメント合成研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of ABT-263 Intermediate Carboxylic Acid

著者 (2件)： Shen Huanling (南京工業大学薬学院,南京,210009) ,  Zhou Guochun (南京工業大学薬学院,南京,210009)
資料名： Sichuan Ligong Xueyuan Xuebao (Ziran Kexue Ban)  (Sichuan Ligong Xueyuan Xuebao (Ziran Kexue Ban))
巻： 30  号： 2  ページ： 11-15  発行年： 2017年 
JST資料番号： C3283A  ISSN： 1673-1549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： Bcl-2ファミリー蛋白質阻害剤ABT-263(1)中間体カルボン酸フラグメント,すなわち4-(4-(2-(4-クロロフェニル)-5,5-ジメチルシクロヘキシル-1-エン)メチル)ピペラジン-1-イル安息香酸(2)の合成法を報告した。最初に,4,4-ジメチルシクロヘキサノンと三臭化リンとN,N-ジメチルホルムアミドとの反応により,中間体化合物2-ブロモ-5,5-ジメチルシクロヘキシル-1-エンアルデヒド(3)を合成し,Suzukiカップリング反応,還元,ハロゲン化,アミノ化を行った。最後に,加水分解と酸性化により,目標生成物(2)を得た。6段階の反応を経て、安価で入手しやすい原料と試薬を用い、反応条件は温和で、後処理は簡便で、精製方法は簡単で、総収率は48.0%に達し、既存の文献報告の収率より明らかに高く、大規模生産に適している。各段階の反応生成物の構造を,1HNMRによって確認した。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *カルボン酸 ,  反応生成物 ,  ハロゲン化 ,  化学合成 ,  アミノ化 ,  タンパク質 ,  臭化リン ,  *中間体 ,  加水分解 ,  後処理 ,  Suzuki反応
準シソーラス用語： 反応条件 ,  阻害剤 ,  BCL-2 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (2件)： 4,4-ジメチルシクロヘキサノン ,  ABT-263

タイトルに関連する用語 (4件)： 中間体 ,  カルボン酸 ,  フラグメント ,  研究