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J-GLOBAL ID：201702266967497691   整理番号：17A0495940

新しいスピロキノインドール-ピロロチアゾール誘導体の合成:抗癌活性と分子ドッキング

Synthesis of new spirooxindole-pyrrolothiazole derivatives: Anti-cancer activity and molecular docking

著者 (7件)： Lotfy Gehad (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Suez Canal University, Ismailia 41522, Egypt) ,  Said Mohamed M. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Suez Canal University, Ismailia 41522, Egypt) ,  El Ashry El Sayed H. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Alexandria University, P.O. Box 426, Ibrahimia, Alexandria 21321, Egypt) ,  El Tamany El Sayed H. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Suez Canal University, Ismailia, Egypt) ,  Al-Dhfyan Abdullah (Stem Cell Therapy & Tissue Re-engineering Program, King Faisal Specialized Hospital and Research Center, MBC-03, P.O. Box 3354, Riyadh 11211, Saudi Arabia) ,  Abdel Aziz Yasmine M. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Suez Canal University, Ismailia 41522, Egypt) ,  Barakat Assem (Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 4  ページ： 1514-1523  発行年： 2017年02月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イサチンおよびチアゾリジンカルボン酸から一連の2,6-ビス[(E)-アリールメチリデン]シクロヘキサノンに生成されたアゾメチンイリドの1,3-双極子付加環化により,定量的収率およびケモ-,レジオ-およびステレオ選択的にピロリジンおよびオキシインドール環を組み込んだ新しいジ-スピロ複素環を獲得した。新規合成化合物は分光学的技術により特徴付けを行った。 さらに,4a,4eおよび4nの分子構造はX線結晶学によって確認した。これら新規合成化合物は乳癌細胞株MCF-7およびK562-白血病に対するそれらのin vitro活性をスクリーニングした。4kはMCF-7乳癌細胞およびK562-白血病を標的とする際に最も強力な化合物であり,それぞれのIC₅₀値は15.32±0.02および14.74±0.7μMであった。合成化合物の分子研究行った。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  化学合成 ,  X線構造解析 ,  結晶構造 ,  抗腫瘍作用 ,  1,3-双極環状付加 ,  *抗腫瘍薬 ,  分子モデル
準シソーラス用語： X線結晶構造解析 ,  チアゾール誘導体 ,  分子ドッキングモデル

著者キーワード (9件)： Atom economy ,  Spirocyclohexanone ,  Oxindole ,  Pyrrolidine ,  13-Dipolar cycloaddition ,  Azomethine ylide ,  Breast cancer ,  Leukemia ,  Molecular docking

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P)

物質索引 (1件)： (3R,5′R)-4′α-(4-ブロモフェニル)-4′-メチル-5′′-(4-ブロモベンジリデン)-3′a,4′-ジヒドロ-2′-チア-6′a-アザジスピロ[1H-インドール-3(2H),6′(5′H)-[1H,3H]ペンタレン-5′,1′′-シクロヘキサン]-2,6′′-ジオン

タイトルに関連する用語 (3件)： チアゾール誘導体 ,  抗癌活性 ,  分子ドッキング