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J-GLOBAL ID：201702266973230073   整理番号：17A0793279

胆汁酸とそれらのオキソ誘導体炭酸アンヒドラーゼIおよびII,アンドロゲン受容体きっ抗薬とCYP3A4基質の潜在的阻害剤【Powered by NICT】

Bile acids and their oxo derivatives: Potential inhibitors of carbonic anhydrase I and II, androgen receptor antagonists and CYP3A4 substrates

著者 (3件)： Trifunovic Jovana (Department of Pharmacology, Toxicology and Clinical Pharmacology, Faculty of Medicine, University of Novi Sad, Serbia) ,  Borcic Vladan (Department of Pharmacology, Toxicology and Clinical Pharmacology, Faculty of Medicine, University of Novi Sad, Serbia) ,  Mikov Momir (Department of Pharmacology, Toxicology and Clinical Pharmacology, Faculty of Medicine, University of Novi Sad, Serbia)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 31  号： 5  ページ： ROMBUNNO.3870  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 胆汁酸とそれらのオキソ誘導体のいくつかの生物学的特性は十分に研究されていないが,シグナル伝達分子としての胆汁酸への関心が高まっている。本研究の目的は,検討した分子の親油性を表す物理化学的parametar b(勾配)を評価し,炭酸アンヒドラーゼI,II,アンドロゲン受容体とCYP450と胆汁酸の相互作用を調べることであった。十三候補は二溶媒系における順相薄層クロマトグラフィーを用いて調べた。保持パラメータは酵素及び受容体と調べた分子の相互作用と結合親和性を予測するために,定量的構造活性相関解析およびドッキング研究に使用した。アンドロゲン受容体に対する活性の予測は,化合物3αヒドロキシXIIオキソ5βコランと3α-ヒドロキシ-7-オキソ-5β-コラン酸は,天然胆汁酸より強い抗アンドロゲン活性を持つことを示した。炭酸アンヒドラーゼIとIIの阻害能を試験した,分子3αヒドロキシXIIオキソ5βコラン,3αヒドロキシVIIオキソ5βコラン,3,7,12-トリオキソ-5β-コラン酸とヒオデオキシコール酸が最良の結果を示すと結論した。CYP3A4の基質挙動は調べたすべての化合物に対して確認された。胆汁酸のオキソ誘導体との比較を古典的胆汁酸と低い膜溶解活性として酵素と受容体との強い相互作用を示した。これら重要な所見は,医薬品化学における構築ブロックとしてのオキソ誘導体を考慮し有用である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： チトクロームP450 ,  *基質 ,  溶解 ,  *胆汁酸 ,  ドッキング ,  *受容体 ,  *アンドロゲン受容体 ,  薄層クロマトグラフィー ,  定量的構造活性相関 ,  カルボン酸 ,  ステロイド ,  脂環式アルコール ,  ジオール ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  脂溶性 ,  *阻害剤 ,  *チトクロームP450 3A4 ,  *炭酸アンヒドラーゼI , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗アンドロゲン ,  胆汁酸 ,  炭素アンヒドラーゼ ,  オキソ胆汁酸 ,  QSAR

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： ヒオデオキシコール酸

タイトルに関連する用語 (7件)： 胆汁酸 ,  誘導体 ,  炭酸アンヒドラーゼI ,  アンドロゲン受容体きっ抗薬 ,  CYP3A4 ,  基質 ,  阻害剤