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J-GLOBAL ID:201702267070174673   整理番号:17A1626821

発癌性と血管進行におけるROSホメオスタシスを標的とするナノBF_3SiO_2を用いた共役アゾ-ヒドラゾン類似体の設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of conjugated azo-hydrazone analogues using nano BF3 SiO2 targeting ROS homeostasis in oncogenic and vascular progression
著者 (6件):
資料名:
巻: 95  ページ: 419-428  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0845C  ISSN: 0753-3322  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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破壊された酸化還元バランスは悪性進行および腫瘍血管新生を含む複数の病理に関与している。本研究では,悪性病変と血管新生を標的とする新規で効果的なROS解毒アゾ-ヒドラゾン分子の設計と開発を報告した。一連のヒドラゾン部分(9a j)に結合したアゾ誘導体のナノBF_3SiO_2を用いて合成した。化合物(9a j)はin vitroで抗酸化と脂質過酸化阻害活性をスクリーニングした。一連の9a jの中で,化合物9fは強力に鉛ROS解毒分子として出現したスーパーオキシドおよび過酸化水素のような生物学的に関連したラジカルを消光した。化合物9fは強力Daltonリンパ腫腹水(DLA)腫瘍細胞in vivoの増殖能を阻害した用量依存的であった。退縮した腫瘍進行は顕著な内因性抗酸化酵素スーパーオキシドジスムターゼとカタラーゼin vivoと相関していた。経過脂質過酸化で評価したROSレベルは9F処理したマウスでは大幅に抑制された。9Fによる生体内変化酵素とROSレベルは退行腫瘍新生血管と腫瘍増殖に結びつく抑制VEGF分泌に関与していた。一緒に考慮して,強力なROS捕捉効果を持つ合成アゾ-ヒドラゾン類似体9fは腫瘍進行と血管新生を阻害することは明らかである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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腫ようの化学・生化学・病理学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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