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J-GLOBAL ID：201702267072889586   整理番号：17A1485583

ジアリールイソオキサゾールMofezolacと3-(5-クロロフラノ-2-イル)-5-メチル-4-フェニルイソオキサゾール(P6)によるシクロオキシゲナーゼ-1(COX 1)の選択的阻害のための構造的基礎【Powered by NICT】

Structural basis for selective inhibition of Cyclooxygenase-1 (COX-1) by diarylisoxazoles mofezolac and 3-(5-chlorofuran-2-yl)-5-methyl-4-phenylisoxazole (P6)

著者 (11件)： Cingolani Gino (Department of Biochemistry and Molecular Biology, Thomas Jefferson University, Philadelphia, PA 19107, USA) ,  Cingolani Gino (Institute of Biomembranes and Bioenergetics, National Research Council, Via Amendola 165/A, 70125 Bari, Italy) ,  Panella Andrea (Department of Pharmacy - Pharmaceutical Sciences, University of Bari “Aldo Moro”, Via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Perrone Maria Grazia (Department of Pharmacy - Pharmaceutical Sciences, University of Bari “Aldo Moro”, Via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Vitale Paola (Department of Pharmacy - Pharmaceutical Sciences, University of Bari “Aldo Moro”, Via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Di Mauro Giuseppe (Department of Scienze Chimiche, Universita di Catania, Viale Andrea Doria 6, 95125 Catania, Italy) ,  Fortuna Cosimo G. (Department of Scienze Chimiche, Universita di Catania, Viale Andrea Doria 6, 95125 Catania, Italy) ,  Armen Roger S. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Thomas Jefferson University, Philadelphia, PA 19107, USA) ,  Ferorelli Savina (Department of Pharmacy - Pharmaceutical Sciences, University of Bari “Aldo Moro”, Via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Smith William L. (Department of Biological Chemistry, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA) ,  Scilimati Antonio (Department of Pharmacy - Pharmaceutical Sciences, University of Bari “Aldo Moro”, Via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 661-668  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： diarylisoxazole分子足場は,何種類かのNSAID,特にCOX-1に対して高い選択性を有するのが分かった。,非常に低い極性をもつ二ジアリールイソオキサゾール:Mofezolac,極性及びイオン性と3-(5-クロロフラノ-2-イル)-5-メチル-4-フェニルイソオキサゾール(P6)にCOX-1結合の構造的基礎を決定した。Mofezolacと3-(5-クロロフラノ-2-イル)-5-メチル-4-フェニルイソオキサゾールに結合したCOX-1の結晶構造のX線解析は酵素活性部位内の特異的結合決定因子の同定を可能にし,diarylisoxazole NSAIDsの構造/活性相関を生成に関連している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： X線分析 ,  極性 ,  酵素活性度 ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  非ステロイド系消炎薬 ,  結晶構造
準シソーラス用語： 決定因子 ,  イオン性 ,  *シクロオキシゲナーゼ1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： シクロオキシゲナーゼ-1阻害 ,  Mofezolac ,  P6 ,  Diarylisoxazole ,  X線結晶学 ,  分子モデリング

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

タイトルに関連する用語 (3件)： シクロオキシゲナーゼ-1 ,  阻害 ,  基礎