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J-GLOBAL ID：201702267646301293   整理番号：17A1709410

Pteryxin-Mutellina purpureaからの有望なブチリルコリンエステラーゼ阻害クマリン誘導体【Powered by NICT】

Pteryxin - A promising butyrylcholinesterase-inhibiting coumarin derivative from Mutellina purpurea

著者 (5件)： Orhan Ilkay Erdogan (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Gazi University, 06330 Ankara, Turkey) ,  Senol Fatma Sezer (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Gazi University, 06330 Ankara, Turkey) ,  Shekfeh Suhaib (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Gazi University, 06330 Ankara, Turkey) ,  Skalicka-Wozniak Krystyna (Department of Pharmacognosy with Medicinal Plant Unit, Faculty of Pharmacy, Medical University of Lublin, 20-093 Lublin, Poland) ,  Banoglu Erden (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Gazi University, 06330 Ankara, Turkey)
資料名： Food and Chemical Toxicology  (Food and Chemical Toxicology)
巻： 109  号： P2  ページ： 970-974  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0937A  ISSN： 0278-6915  CODEN： FCTOD7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プテリキシンはセリ科に見られるdihydropyranocoumarin誘導体である。本研究では,以前にMutellina purpureaの果実から単離したpteryxinはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)及びブチリルコリンエステラーゼ(BChE)に対する阻害能,Alzheimer病(AD)の病理において重要な酵素であるについて検討した。化合物は,100μg/mlでのELISAマイクロプレートリーダーを用いてin vitroで試験し,AChEおよびBChEに対して9.30±1.86%と91.62±1.53%阻害を引き起こすことが分かった。我々の結果によれば,pteryxin(IC_50=12.96±0.70μg/ml)はガランタミン(IC_50=22.16±0.91μg/mL,100μg/mlで81.93±2.52%阻害)よりBChEのより強力な阻害剤であることが分かった。分子ドッキング実験を用いてpteryxinに関する更なる研究は,BChEの結合ポケット内の極性及び疎水性相互作用の両方を有する種々の可能な結合モードを明らかにした。トップドッキング解はBChEの触媒残基S198とH438と二個の水素結合の形成と同様にW231と強いπ-π積層を示した。天然クマリンとしてpteryxinは強いBChE阻害剤,AD治療のための新規BChE阻害剤を開発するためのリード化合物として考えられると思われる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ELISA ,  結合部位 ,  セリ科 ,  疎水性相互作用 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  水素結合 ,  in vitro実験 ,  Alzheimer病
準シソーラス用語： *コリンエステラーゼ阻害 ,  リード化合物 ,  結合モード ,  分子ドッキング ,  阻害剤 ,  *クマリン類 ,  *ブチリルコリンエステラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Pteryxin ,  ピラノクマリン ,  コリンエステラーゼ阻害 ,  アルツハイマー病 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (3件)： ブチリルコリンエステラーゼ ,  阻害 ,  クマリン誘導体