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J-GLOBAL ID:201702267686426477   整理番号:17A1491629

β_3アドレナリン受容体活性化は水素sulfide/cGMP依存性機構を介してヒト海綿体と陰茎動脈を弛緩させる【Powered by NICT】

β3 adrenergic receptor activation relaxes human corpus cavernosum and penile artery through a hydrogen sulfide/cGMP-dependent mechanism
著者 (15件):
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巻: 124  ページ: 100-104  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0326B  ISSN: 1043-6618  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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臨床の場からみた勃起障害(ED)はしばしば心血管イベントに先行するので勃起機能は全身の内皮活性の広く受け入れられている指標である。最近,新薬開発の可能性を強調した心血管疾患におけるβ_3アドレナリン受容体の潜在的役割について述べた。β_3アドレナリン受容体刺激は,環状グアノシン一リン酸(cGMP)依存性及び内皮/一酸化窒素(NO)非依存的にヒト海綿体(HCC)ストリップを緩和する。NOと共に,硫化水素(H_2S)は心血管系における,結果として関与する陰茎勃起における他の気体分子である。H_2S生合成に関与する酵素,シスタチオニン-β合成酵素(CBS)及びシスタチオニンγ-リアーゼ(CSE)はH CCで構成的に発現した。CSEよりもむしろCBSはヒト陰茎組織においてより豊富であった。HCCと陰茎動脈におけるβ_3アドレナリン受容体誘導弛緩におけるH_2S経路の関与を検討した。陰茎動脈は,CSEとβ_3アドレナリン受容体の両方を発現する。BRL37344,β_3選択的作動薬,緩和したHCCストリップと陰茎動脈環とこの効果は,CSE阻害により有意に減少した。HCCおよび陰茎動脈ホモジネートのインキュベーションBRL37344はH_2S産生を有意に増加させた。この効果は,CSEまたはβ_3アドレナリン受容体の阻害により有意に減少した。最後に,cGMPのBRL37344誘導増加は,両組織においてCSE阻害により低下した。,HCCと陰茎動脈におけるBRL37344誘導緩和はH_2S/cGMP依存性様式で起こっていた。結論として,β_3/H_2S/cGMP経路は,NOの代替として作用することができる。患者の約15%はホスホジエステラーゼ-5阻害剤に反応しないので,β_3作動薬は治療の代替またはこれらの患者を治療するための有用な補助療法となる可能性がある。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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筋肉  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究  ,  循環系作用薬一般 
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