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J-GLOBAL ID:201702267713575870   整理番号:17A1238865

構造解析に基づくM1アミノペプチダーゼファミリーのaminobenzosuberone足場の顕著な親和性と選択性への洞察【Powered by NICT】

Insight into the remarkable affinity and selectivity of the aminobenzosuberone scaffold for the M1 aminopeptidases family based on structure analysis
著者 (13件):
資料名:
巻: 85  号:ページ: 1413-1421  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0761A  ISSN: 0887-3585  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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アミノペプチダーゼは蛋白質およびオリゴペプチドのN末端残基を切断するユビキタスヒドロラーゼである。は全ての生物界を通じ広く分布し,多種多様な生理的過程に関与し,ウイルス感染症,寄生虫代謝,蛋白質プロセシング,ペプチドホルモンの調節,および癌細胞増殖を含む。M1ファミリーのメンバー,グルジンシンは触媒ドメインでの二個の高度に保存されたモチーフにより定義された:亜鉛結合モチーフHEXXH-(Dowex50W18)-Eとエキソペプチダーゼモチーフ,GXMEN。種々のKi値(50,0.33及び0.034μM)を示し,M1アミノペプチダーゼに対するこれら化学物質の顕著な選択性の説得力のある見解を提供する三aminobenzosuberone足場と複合体を形成した大腸菌アミノペプチダーゼN(PepN)の高分解能X線構造を報告した。一連の阻害剤は触媒機構と基質認識部位の高度に保存された残基を持つ遷移状態模倣体として作用する。構造比較とモデル構築研究は細菌,哺乳類と同様に酵素で観察されたSARの深い解釈を可能にした。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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分子構造  ,  分子・遺伝情報処理 

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