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J-GLOBAL ID：201702267775480123   整理番号：17A1234571

抗結核薬候補として設計したキノキサリン1,4 ジ N オキシド N アシルヒドラゾン誘導体の従来およびマイクロ波支援合成の比較研究【Powered by NICT】

A Comparative Study of Conventional and Microwave-Assisted Synthesis of Quinoxaline 1,4-di-N-oxide N-acylhydrazones Derivatives Designed as Antitubercular Drug Candidates

著者 (10件)： dos Santos Fernandes Guilherme Felipe (Institute of Chemistry, UNESP-Univ Estadual Paulista, Araraquara, 14800060, Brazil) ,  dos Santos Fernandes Guilherme Felipe (School of Pharmaceutical Sciences, UNESP-Univ Estadual Paulista, Araraquara, 14800903, Brazil) ,  dos Santos Fernandes Guilherme Felipe (Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Universidad de Navarra, Pamplona, 31008, Spain) ,  Moreno-Viguri Elsa (Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Universidad de Navarra, Pamplona, 31008, Spain) ,  Santivanez-Veliz Mery (Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Universidad de Navarra, Pamplona, 31008, Spain) ,  Paucar Rocio (Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Universidad de Navarra, Pamplona, 31008, Spain) ,  Chin Chung Man (School of Pharmaceutical Sciences, UNESP-Univ Estadual Paulista, Araraquara, 14800903, Brazil) ,  Perez-Silanes Silvia (Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Universidad de Navarra, Pamplona, 31008, Spain) ,  dos Santos Jean Leandro (Institute of Chemistry, UNESP-Univ Estadual Paulista, Araraquara, 14800060, Brazil) ,  dos Santos Jean Leandro (School of Pharmaceutical Sciences, UNESP-Univ Estadual Paulista, Araraquara, 14800903, Brazil)
資料名： Journal of Heterocyclic Chemistry  (Journal of Heterocyclic Chemistry)
巻： 54  号： 4  ページ： 2380-2388  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0720A  ISSN： 0022-152X  CODEN： JHTCAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キノキサリン1,4 ジ N オキシド(QdNO)とN アシルヒドラゾンサブユニットは生物学的活性の幅広いスペクトル,抗菌,抗結核,抗ウイルス,抗癌,抗真菌などのために,薬化学において特別な足場と考えられている。ベイルートの反応はQdNOを得るために最も共通して使用される合成方法である;が,長時間,低収率,及び副生成物形成を合成中に観察される一般的特徴である。マイクロ波支援有機合成(MW)は,化学反応を高速化する,種々の反応の収率と選択性を増加させるための効果的な方法として人気を得ている。,結核治療可能性を持つ化合物を合成するために,著者らはN アシルヒドラゾンサブユニットを含む新しいQdNO誘導体を得るための手段としてのMWの使用を報告した。ベイルートの反応における異なるベンゾフロキサン誘導体を用いて評価した四つの異なる合成経路。合成経路D,ジオキソランベンゾフロキサン誘導体を用いた,所望ハイブリッドキノキサリンを得るための最良の条件であることを示した。MWは劇的に従来の加熱と比較して全ての化合物を得るために反応時間を短縮した。化合物13では,例えば,従来の加熱の代わりにMWの使用は,192倍の反応時間を減らすことができた。結論として,N オキシド窒素以外の付加的求電子部位ないベンゾフロキサン誘導体とマイクロ波支援合成の雇用の使用は,キノキサリン1,4 ジ N オキシド N アシルヒドラゾン誘導体を得るための最適条件であることが分かった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 最適条件 ,  生物活性 ,  真菌類 ,  *抗結核薬 ,  化学合成 ,  スペクトル ,  *酸化物 ,  高速化 ,  *結核 ,  反応時間 ,  *マイクロ波 ,  治療法
準シソーラス用語： 合成経路 ,  有機合成 ,  *マイクロ波合成 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  ピラジン  (CF07104N) ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  (CF07097Y)

物質索引 (1件)： ベンゾフロキサン

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗結核薬 ,  設計 ,  キノキサリン ,  オキシド ,  誘導体 ,  マイクロ波支援合成 ,  研究