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J-GLOBAL ID：201702267813366488   整理番号：17A1623317

ヒト肝ミクロソームとその阻害ヒトCYP1A2による4, 5-ジメトキシcanthin-6-オンのin vitro代謝【Powered by NICT】

In vitro metabolism of 4, 5-dimethoxycanthin-6-one by human liver microsomes and its inhibition on human CYP1A2

著者 (4件)： Miao Xiaolei (Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan, Hubei 430062, China) ,  You Jiaojiao (Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan, Hubei 430062, China) ,  Wang Junjun (Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan, Hubei 430062, China) ,  Chen Yong (Hubei Province Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, Hubei Collaborative Innovation Center for Green Transformation of Bio-resources, Hubei University, Wuhan, Hubei 430062, China)
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 190  ページ： 46-51  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： P.quassioidesは中国における胃腸炎,ヘビ咬傷,感染と高血圧の治療に使用される伝統的漢方薬である。4, 5-ジメトキシcanthin-6-オンはP.quassioidesから単離された主要な活性canthinoneアルカロイドの一つである。本研究の目的は,4, 5-ジメトキシcanthin-6-オン(DCO)の代謝に関与するチトクローム(CYP)450酵素を同定し,in vitroでのヒト肝ミクロソーム(HLM)でCYP活性に及ぼすDCOの阻害効果を評価することであった。DCO代謝に関与するCYPアイソフォームとCYP活性に及ぼすDCOの阻害効果は,HLM中で研究した。DCOのin vitro代謝酵素は,HLMにおけるCYP3A4(代謝産物M1~M5の形成媒介),CYP2C9(代謝産物M1~M3,M6とM8の形成媒介)とCYP2D6(代謝産物M3の形成媒介)であった。さらに,本研究は,DCOは不競合的IC_値は1.7μMと2.6μMのKi値でCYP1A2仲介フェナセチンO-脱エチル化を阻害することを見出した。結果は,CYP1A2の基質薬物を含むDCOまたは伝統的漢方薬,P.quassioidesの抽出物とKumu注入などと併用投与した場合の代謝相互作用が存在しなければならないことを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 高血圧症 ,  基質 ,  中華人民共和国 ,  チトクロームP450 ,  *代謝 ,  漢方製剤 ,  代謝産物 ,  *ヒト ,  相互作用 ,  *in vitro実験
準シソーラス用語： 代謝酵素 ,  アイソフォーム ,  *in vitro代謝 ,  *チトクロームP-450CYP1A2 ,  *ヒト肝ミクロソーム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 45-ジメトキシcanthin-6-オン ,  チトクロームP450 ,  ヒト肝ミクロソーム ,  代謝相互作用

分類 (2件)： 酵素生理  (EJ02020P) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： ヒト肝ミクロソーム ,  阻害 ,  ヒト ,  CYP1A2 ,  代謝