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J-GLOBAL ID：201702267884027998   整理番号：17A0496264

ロダニン-3-酢酸誘導体の抗菌活性

Antimicrobial activity of rhodanine-3-acetic acid derivatives

著者 (3件)： Kratky Martin (Department of Organic and Bioorganic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University in Prague, Heyrovskeho 1203, 50005 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Vinsova Jarmila (Department of Organic and Bioorganic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University in Prague, Heyrovskeho 1203, 50005 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Stolarikova Jirina (Laboratory for Mycobacterial Diagnostics and Tuberculosis, Regional Institute of Public Health in Ostrava, Partyzanske namesti 7, 702 00 Ostrava, Czech Republic)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 6  ページ： 1839-1845  発行年： 2017年03月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 24種の2-(4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-3-イル)酢酸(ロダニン-3-酢酸)系のアミド,エステルおよび5-アリールアルキリデン誘導体を合成し,特性評価し,細菌,ミコバクテリアおよび真菌の一群に対する潜在的抗菌剤として評価した。全ての誘導体がミコバクテリアに対して活性を示した。N-(4-クロロフェニル)-2-[5-(2-ヒドロキシベンジリデン)-4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-3-イル]アセトアミドは結核菌Mycobacterium tuberculosisに対して最も高い活性を示し,最小阻害濃度(MIC)は8~16μMであった。非結核性ミコバクテリアは2-[5-(2-ヒドロキシベンジリデン)-4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-3-イル]酢酸に対して最も高い感受性を示した(MIC値≧32μM)。メチシリン耐性黄色ぶどう球菌Staphylococcus aureusを含むグラム陽性細菌に対する最も高い抗菌活性は2-(4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-3-イル)酢酸4-(トリフルオロメチル)フェニル(MIC≧15.62μM)が示した。いくつかの構造活性相関を特定した。グラム陰性および真菌性病原菌に対する活性は僅かであった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： Mycobacterium ,  結核菌 ,  MRSA ,  *抗細菌作用 ,  構造活性相関 ,  グラム陽性菌 ,  グラム陰性菌 ,  真菌類 ,  *最小発育阻止濃度 ,  エステル化 ,  カルボアミド ,  抗真菌作用 ,  *窒素複素環化合物 ,  *硫黄複素環化合物 ,  抗細菌薬
準シソーラス用語： *ロダニン-3-酢酸誘導体 ,  *抗ミコバクテリア活性 ,  抗菌剤

著者キーワード (9件)： Amides ,  Antibacterial activity ,  Antifungal activity ,  Antimycobacterial activity ,  Condensation ,  Esters ,  In vitro activity ,  2-(4-Oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)acetic acid ,  Rhodanine

分類 (6件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  抗かび薬の基礎研究  (GW17060K) ,  チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P) ,  感染症・寄生虫症一般  (GD01010H) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： N-(4-クロロフェニル)-2-(2-チオキソ-4-オキソチアゾリジン-3-イル)アセトアミド

タイトルに関連する用語 (3件)： ロダニン ,  酢酸誘導体 ,  抗菌活性