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J-GLOBAL ID：201702268043649219   整理番号：17A1379802

非晶質固体分散体の溶解に及ぼすナノ液滴形成の起源:機構的同位体スクランブリング研究【Powered by NICT】

Origin of Nanodroplet Formation Upon Dissolution of an Amorphous Solid Dispersion: A Mechanistic Isotope Scrambling Study

著者 (7件)： Indulkar Anura S. (Department of Industrial and Physical Pharmacy, College of Pharmacy, Purdue University, West Lafayette, Indiana 47907) ,  Waters Jan E. (Structural Chemistry, Research and Development, AbbVie Inc., North Chicago, Illinois 60064) ,  Mo Huaping (Purdue Interdepartmental NMR Facility, Department of Medicinal Chemistry and Molecular Pharmacology, Purdue University, West Lafayette, Indiana 47907) ,  Gao Yi (Manufacturing Science & Technology (MS&T), Operations, AbbVie Inc., North Chicago, Illinois 60064) ,  Raina Shweta A. (Manufacturing Science & Technology (MS&T), Operations, AbbVie Inc., North Chicago, Illinois 60064) ,  Zhang Geoff G.Z. (Drug Product Development, Research and Development, AbbVie Inc., North Chicago, Illinois 60064) ,  Taylor Lynne S. (Department of Industrial and Physical Pharmacy, College of Pharmacy, Purdue University, West Lafayette, Indiana 47907)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  号： 8  ページ： 1998-2008  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 溶解時にある種の非晶質固体分散体(ASD)は薬物に富むドメイン非晶質ナノ液滴を生成することが観察された。これらナノ液滴,分散相として存在するは,薬物の吸収に続く連続水溶液相を供給する効率的薬物貯蔵器として作用しているによる難溶性薬物の経口バイオアベイラビリティを高める可能性がある。本研究の目的は,ナノ液滴の形成機構を調べた。研究モデル系はヒドロキシプロピルメチルセルロースE5プレミアムLVまたはポリビニルピロリドン/酢酸ビニルを有するASDとして定式化ニフェジピン(NFD)であった。proteatedニフェジピン(H NFD)を用いて調製したASDの溶解は非晶質溶解度で重水素化ニフェジピン(D NFD)で飽和した媒質中で行った。溶解により,NFD水溶液のH/D組成を核磁気共鳴分光法を用いて決定した。結果は同位体スクランブリング(薬物の重水素化およびproteated形の分布の平衡)が生じたことを示唆した。H NFDはASD溶解により水溶液中に,溶液中の薬物濃度は非晶質溶解度を超えていた。薬物のその後の析出,D NFDからH NFDを区別しないプロセスは,NFDナノ液滴を作成し,同位体の再分布をもたらした。NFDのナノ液滴は,これらの均一なASDとそれに続く水溶液からの薬物の沈殿の溶解により形成される。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水溶液 ,  再分布 ,  溶解度 ,  *溶解 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *非晶質 ,  重水素化 ,  水相 ,  媒質 ,  *同位体 ,  定式化
準シソーラス用語： 形成機構 ,  難溶性薬物 ,  *ナノ液滴 ,  *固体分散体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ナノ液滴起源 ,  溶解機構 ,  非晶質固体分散体 ,  非晶質溶解度

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

タイトルに関連する用語 (6件)： 分散体 ,  溶解 ,  ナノ液滴 ,  起源 ,  同位体 ,  研究