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J-GLOBAL ID：201702268268519005   整理番号：17A1089994

8-OMeシプロフロキサシン-ヒドロゾン/アゾールハイブリッドの合成とin vitro抗ミコバクテリアおよび抗菌活性

Synthesis and In Vitro Antimycobacterial and Antibacterial Activity of 8-OMe Ciprofloxacin-Hydrozone/Azole Hybrids

著者 (11件)： XU Zhi (Wuhan Univ. Sci. and Technol., Wuhan, CHN) ,  XU Zhi (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  ZHANG Shu (Pony Testing International Group (Wuhan), Wuhan, CHN) ,  FENG Lian-Shun (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LI Xiao-Ning (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  HUANG Guo-Cheng (Wuhan Univ. Sci. and Technol., Wuhan, CHN) ,  HUANG Guo-Cheng (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  CHAI Yun (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LV Zao-Sheng (Wuhan Univ. Sci. and Technol., Wuhan, CHN) ,  GUO Hui-Yuan (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LIU Ming-Liang (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 7  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年07月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規8-OMeシプロフロキサシン(CPFX)-ヒドラゾン/アゾールハイブリッドを設計,合成してin vitro生物学的活性を評価した。本研究の結果から,全てのヒドロゾン含有ハイブリッド(2-ピリジル誘導体を除く)はMycobacterium tuberculosis(MTB)H₃₇Rvに対して有効(最小阻害濃度(MIC):<0.5μM)であり,これは親薬物CPFXよりも優れ,モキシフロキサシンとイソニアジドに匹敵し,また試験したグラム陽性菌株の幾つか(MIC:0.06~4μg/mL)およびほとんどのグラム陰性菌株(MIC:≦0.03~4μg/mL)に対し有効であった。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  活性 ,  *抗細菌作用 ,  結核菌 ,  最小発育阻止濃度 ,  抗結核薬 ,  グラム陽性菌 ,  グラム陰性菌 ,  Staphylococcus epidermidis ,  黄色ぶどう球菌 ,  大便連鎖球菌 ,  Xanthomonas ,  陽子磁気共鳴 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  複合構造 ,  MRSA ,  構造活性相関 ,  脂環式化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ケト酸
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  Enterococcus faecalis ,  ESI-MS ,  in vitro活性 ,  MIC【濃度】 ,  Mycobacterium tuberculosis ,  Staphylococcus aureus ,  Stenotrophomonas maltophilia ,  *アゾール類 ,  ハイブリッド構造 ,  *抗ミコバクテリア活性 ,  *抗菌活性

分類 (4件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  イミダゾール  (CF07083X)

物質索引 (4件)： イソニアジド ,  シプロフロキサシン ,  モキシフロキサシン ,  1-シクロプロピル-4-オキソ-6-フルオロ-7-[4-[3-[2-(4-フルオロフェニル)ヒドラゾノ]ブチル]ピペラジノ]-8-メトキシ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸

タイトルに関連する用語 (3件)： シプロフロキサシン ,  ミコバクテリア ,  抗菌活性