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J-GLOBAL ID：201702268696492242   整理番号：17A1537271

プロファイリングERBB2キナーゼ阻害剤応答のための蛍光cyanoquinolineプローブの合成と光物理的性質【Powered by NICT】

Synthesis and photophysical properties of a fluorescent cyanoquinoline probe for profiling ERBB2 kinase inhibitor response

著者 (5件)： Lee Heajin (Department of Chemistry, University of Miami, Coral Gables, FL 33124, United States) ,  Landgraf Ralf (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Miami, Miami, FL 33101, United States) ,  Landgraf Ralf (Sylvester Comprehensive Cancer Center, University of Miami, Miami, FL 33101, United States) ,  Wilson James N. (Department of Chemistry, University of Miami, Coral Gables, FL 33124, United States) ,  Wilson James N. (Sylvester Comprehensive Cancer Center, University of Miami, Miami, FL 33101, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 21  ページ： 6016-6023  発行年： 2017年11月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ERBB2受容体チロシンを標的とする蛍光プローブを過剰発現するBT474,すなわちHer2(+),細胞におけるERBB2動力学のレポーターとして設計し,合成し,評価した。I型(CQ1)または活性状態とII型(C Q2)または不活性状態阻害剤をモデルとした二cyanoquinazoline(CQ)プローブを結合,ターンオン蛍光を与える拡張π系を設計し,合成した。溶液分光法はCQ1は精製可溶性ERBB2キナーゼドメインの存在下で魅力的な光物理的性質とdisplaidターンオン発光を示すことを明らかにしたが,C Q2は非放射性であり,光誘起電子移動機構を介してクエンチングに起因すると思われることが分かった。CQ1を用いた生細胞イメージングは,このプローブはERBB2の細胞内集団,これはI型阻害剤,ゲフィチニブとカネルチニブ処理後に増加を対象としたが,タイプII阻害剤への応答を示さなかったことを明らかにした。CQ1は,キナーゼ阻害剤に対するERBB2(+)細胞の動的応答を画像化する新しい手段を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族アミン ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  フェノールエーテル ,  シアン化合物 ,  *受容体型チロシンキナーゼ ,  酵素阻害剤 ,  プローブ ,  化学合成 ,  EGF受容体 ,  タンパク質 ,  光学的性質 ,  物理的性質 ,  サイトカイン受容体 ,  癌タンパク質
準シソーラス用語： EGFR ,  ErbB ,  ErbB2 ,  *キナーゼ阻害剤 ,  *キノリン誘導体 ,  ピペラジン誘導体 ,  *蛍光プローブ ,  光物性

著者キーワード (5件)： 受容体チロシンキナーゼ ,  キナーゼ阻害剤 ,  蛍光プローブ ,  EGFR ,  ERBB

分類 (3件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H) ,  分析機器  (CC02020S) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： 4-(3-クロロ-4-フルオロフェニルアミノ)-6-[4-(4-メチルピペラジノ)フェニル]キノリン-3-カルボニトリル ,  4-[3-クロロ-4-(3-フルオロベンジルオキシ)フェニルアミノ]-6-[4-(4-メチルピペラジノ)フェニル]キノリン-3-カルボニトリル

タイトルに関連する用語 (7件)： プロファイリング ,  ErbB2 ,  キナーゼ阻害剤 ,  応答 ,  蛍光 ,  プローブ ,  光物理的性質