文献

J-GLOBAL ID：201702268899390807   整理番号：17A0526839

α_vβ₃インテグリン/VEGFR2対に標的化する分子ツールとしての新しいc(AmpRGD)-スニチニブ二重抱合体の合成および腫瘍関連血管新生の阻害

Synthesis of Novel c(AmpRGD)-Sunitinib Dual Conjugates as Molecular Tools Targeting the α_vβ₃ Integrin/VEGFR2 Couple and Impairing Tumor-Associated Angiogenesis

著者 (9件)： SARTORI Andrea (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  PORTIOLI Elisabetta (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  BATTISTINI Lucia (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  CALORINI Lido (Universita degli Studi di Firenze, Firenze, ITA) ,  PUPI Alberto (Universita degli Studi di Firenze, Firenze, ITA) ,  VACONDIO Federica (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  AROSIO Daniela (Istituto di Scienze e Tecnologie Molecolari, Consiglio Nazionale delle Ricerche, Milano, ITA) ,  BIANCHINI Francesca (Universita degli Studi di Firenze, Firenze, ITA) ,  ZANARDI Franca (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 1  ページ： 248-262  発行年： 2017年01月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 発癌ドライバーに選択的に作用する標的化治療および複数の分子標的およびシグナリング経路に同時に影響する薬剤の併用療法は,優先的な治療選択肢になっている。血管新生は,癌の進行で重要な役割をし,VEGFR阻害剤,スニチニブの様な,いくつかの血管新生阻害剤が臨床で使用されている。また,α_vβ₃インテグリン阻害剤も,血管新生阻害剤として検討されている。α_vβ₃インテグリンのペプチド模倣体,c(AmpRGD)およびスニチニブよりなる3種類の二重抱合体を合成した。これら抱合体は,単一化合物と同等の活性を示し,in vitroでの管形成分析で興味ある血管新生阻害作用を示した。

シソーラス用語： インテグリン ,  サイトカイン受容体 ,  受容体型チロシンキナーゼ ,  増殖阻害 ,  *血管新生阻害薬 ,  *トリペプチド ,  抗腫瘍薬 ,  化合物 ,  発癌プロモーター ,  腫瘍過程 ,  腫瘍進行度 ,  *生体物質類似体 ,  in vitro実験 ,  血管新生 ,  ターゲティング ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： αVβ3インテグリン ,  VEGF受容体2 ,  血管新生阻害 ,  *RGDペプチド ,  抱合体 ,  腫瘍進行 ,  *ペプチド模倣体 ,  分子標的

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： AMP ,  スニチニブ

タイトルに関連する用語 (10件)： αVβ3インテグリン ,  VEGFR2 ,  標的化 ,  分子 ,  ツール ,  スニチニブ ,  抱合体 ,  腫瘍 ,  血管新生 ,  阻害