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J-GLOBAL ID：201702269018919849   整理番号：17A1625198

Mycobacterium aviumに対する新しい強力な3-フェニルキノロン流出阻害剤の設計のためのテンプレートとしての天然のイソフラボンであるビオカニンA【Powered by NICT】

Natural isoflavone biochanin A as a template for the design of new and potent 3-phenylquinolone efflux inhibitors against Mycobacterium avium

著者 (12件)： Cannalire Rolando (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Machado Diana (Unidade de Microbiologia Medica, Global Health and Tropical Medicine, GHTM, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, IHMT, Universidade NOVA de Lisboa, UNL, Rua da Junqueira 100, 1349-008 Lisboa, Portugal) ,  Felicetti Tommaso (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Santos Costa Sofia (Unidade de Microbiologia Medica, Global Health and Tropical Medicine, GHTM, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, IHMT, Universidade NOVA de Lisboa, UNL, Rua da Junqueira 100, 1349-008 Lisboa, Portugal) ,  Massari Serena (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Manfroni Giuseppe (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Barreca Maria Letizia (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Tabarrini Oriana (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Couto Isabel (Unidade de Microbiologia Medica, Global Health and Tropical Medicine, GHTM, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, IHMT, Universidade NOVA de Lisboa, UNL, Rua da Junqueira 100, 1349-008 Lisboa, Portugal) ,  Viveiros Miguel (Unidade de Microbiologia Medica, Global Health and Tropical Medicine, GHTM, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, IHMT, Universidade NOVA de Lisboa, UNL, Rua da Junqueira 100, 1349-008 Lisboa, Portugal) ,  Sabatini Stefano (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy) ,  Cecchetti Violetta (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Perugia, Via Del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 140  ページ： 321-330  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Mycobacterium aviumは,薬剤耐性を迅速開発することができた難治性病原体である。他の微生物種のように,排出ポンプの過剰発現は多剤耐性を開発における主な機構の一つである。の排出ポンプ阻害剤(EPI)の使用は逆抵抗するための有望な戦略であるが,今日までにいくつかのM.avium EPIが知られている。最近,著者らは,屋内2-フェニルキノリンS.aureus NorA EPIはM.avium排出ポンプに対して良好な活性を示すことが分かった。のイソフラボンであるビオカニンA,M.smegmatisの自然EPIを修飾し,2-フェニルキノリンNorA EPI周辺で得られたいくつかの重要なSAR情報を考慮に入れて設計したシリーズ3 フェニルキノロンを報告した。3 フェニルキノロンは研究で考慮したすべての菌株に対して最も高い相乗活性を示した誘導体1eと1gのM.avium排出ポンプを阻害し,マクロライドとフルオロキノロンのMIC値を低下(4-ないし128還元から)。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 薬物耐性 ,  *Mycobacterium avium ,  微生物 ,  多剤耐性 ,  ニューキノロン系抗細菌薬 ,  病原体 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  イソフラボノイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： マクロライド ,  菌株 ,  屋内 ,  過剰発現 ,  排出ポンプ ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 3 フェニルキノロン ,  M.avium complex ,  流出ポンプ阻害剤 ,  抗菌薬耐性 ,  非結核性マイコバクテリア

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (3件)： 2-フェニルキノリン ,  ビオカニンA ,  イソフラボン

タイトルに関連する用語 (7件)： Mycobacterium ,  流出 ,  阻害剤 ,  設計 ,  テンプレート ,  イソフラボン ,  ビオカニンA