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J-GLOBAL ID：201702269177499815   整理番号：17A1502281

Alzheimer病における潜在的使用によるタクリン様AChE阻害剤としての新しいラセミ体縮環ピラゾロ[1,2 b]フタラジン【Powered by NICT】

New racemic annulated pyrazolo[1,2-b]phthalazines as tacrine-like AChE inhibitors with potential use in Alzheimer’s disease

著者 (16件)： Jalili-Baleh Leili (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Nadri Hamid (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shahid Sadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran) ,  Moradi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shahid Sadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran) ,  Bukhari Syed Nasir Abbas (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Aljouf, Sakaka 2014, Saudi Arabia) ,  Shakibaie Mojtaba (Pharmaceutics Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran) ,  Jafari Mandana (Pharmaceutics Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran) ,  Golshani Mostafa (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Homayouni Moghadam Farshad (Department of Cellular Biotechnology, Cell Science Research Center, Royan Institute for Biotechnology, ACECR, Isfahan, Iran) ,  Firoozpour Loghman (Drug Design and Development Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Asadipour Ali (Pharmaceutics Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran) ,  Asadipour Ali (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Neuroscience Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran) ,  Emami Saeed (Department of Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Sciences Research Center, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran) ,  Khoobi Mehdi (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Khoobi Mehdi (Department of Pharmaceutical Biomaterials and Medical Biomaterials Research Center, Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Foroumadi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Foroumadi Alireza (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Neuroscience Research Center, Institute of Neuropharmacology, Kerman University of Medical Sciences, Kerman, Iran)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 139  ページ： 280-289  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 溶融ピラゾロ[1,2-b]フタラジン構造をもつタクリンのような化合物7a Uの新規シリーズは,AChEの強力で選択的な阻害剤として設計し,合成した。in vitro生物学的評価は,いくつかの化合物はナノモルレベルで高い抗AChE活性を持つことを示した。49nMのIC_50より有望な化合物7Lはタクリンよりもより強力な7倍であり,タクリンとは異なり,BuChEを越えたAChEに対して高度に選択的であった。肝細胞(HepG2)と神経細胞株(PC12)に対する細胞に基づくアッセイは7Lはタクリンと比較して有意に低い肝毒性を有し,PC12細胞におけるH_2O_2~誘導損傷に対する付加的な神経保護活性を有することを明らかにした。この化合物もAChE誘導的および自己誘導Aβペプチド凝集を阻害した。合成の容易さ,高い効力と選択性を含む利点,低毒性,補助的神経保護およびAβ凝集阻害活性は,この化合物を作るAlzheimer病創薬のための新しい多機能鉛として。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： アセチルコリンエステラーゼ ,  肝細胞 ,  PC12細胞 ,  HepG2細胞 ,  *Alzheimer病 ,  in vitro実験 ,  ニューロン ,  凝集 ,  肝毒性 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 創薬 ,  阻害活性 ,  アミロイドβペプチド ,  神経保護 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アルツハイマー病 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  神経保護活性 ,  タクリン ,  フタラジン ,  β-アミロイド凝集

分類 (5件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  (CF07097Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U)

物質索引 (1件)： タクリン

タイトルに関連する用語 (6件)： Alzheimer病 ,  タクリン ,  阻害剤 ,  ラセミ体 ,  環 ,  フタラジン