抗増殖剤としてのピラゾール足場を含むいくつかの新しいベンゾチアゾール/ベンゾオキサゾールおよびベンゾイミダゾール誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Abdelgawad Mohamed A.; Abdelgawad Mohamed A.; Bakr Rania B.; Bakr Rania B.; Omar Hany A.; Omar Hany A.

文献

J-GLOBAL ID：201702269351668687 整理番号：17A1499459

抗増殖剤としてのピラゾール足場を含むいくつかの新しいベンゾチアゾール/ベンゾオキサゾールおよびベンゾイミダゾール誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of some novel benzothiazole/benzoxazole and/or benzimidazole derivatives incorporating a pyrazole scaffold as antiproliferative agents

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資料名：
巻： 74 ページ： 82-90 発行年： 2017年
JST資料番号： E0823A ISSN： 0045-2068 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

新しい抗増殖剤の開発を目的に,新しいシリーズのベンゾチアゾール/ベンゾオキサゾールおよび/またはベンゾイミダゾール置換ピラゾール誘導体11a~c,12a Cおよび13aは乳癌(MCF 7)と非小細胞肺癌(A549)細胞株に対するそれらの抗増殖活性を評価した。標的化合物,2-アセチル-4-[(3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル]-ヒドラゾノ-5-メチル-2,4-ジヒドロピラゾール-3-オン(12a)は,半最大阻害濃度(IC_50)=6.42及び8.46μMで両MCF-7およびA549細胞株に対して最も活性な化合物であった。COXに対するすべての標的化合物酵素の阻害活性はそれらの抗増殖活性に対して提案された機構として記録した。得られた結果は,benzothiazolopyrazolone誘導体13cは最も強力なCOX-2阻害剤(IC_50=0.10μM)であることを明らかにしたが,5-アセチルベンゾイミダゾールイルピラゾロン誘導体12aは,セレコキシブ(COX-2IC_50=1.11μM,S.I.=13.33)と比較して最もCOX-2選択的(S.I.=104.67)であった。最も活性な化合物12aおよび13cにドッキングシミュレーションはCOX-2酵素の結合部位内のこれらの活性化合物の結合相互作用を調べるために実施した。まとめると,本研究は抗増殖剤へのさらなる開発のためのリード化合物として新たにデザインされた化合物の有望な活性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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酵素一般

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