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J-GLOBAL ID：201702269447677772   整理番号：17A0177771

構造ベース創薬を通した標的非触媒システイン残基

Targeting Non-Catalytic Cysteine Residues Through Structure-Guided Drug Discovery

著者 (4件)： HALLENBECK Kenneth K. (Univ. California, California, USA) ,  TURNER David M. (Univ. California, California, USA) ,  RENSLO Adam R. (Univ. California, California, USA) ,  ARKIN Michelle R. (Univ. California, California, USA)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 1  ページ： 4-15  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生体分子に対する薬物リードまたは化学プローブとして選択的システイン修飾分子が以下の応用に魅力的であると分かってきた:(1)薬物リード最適化,(2)新しいリード足場を同定するための化学的手段,(3)蛋白質アロステリー,動力学,構造機能相関の部位特異的研究。これら3項目について,非触媒システイン残基を標的にする低分子薬物設計が総説される。

シソーラス用語： *ドラッグデザイン ,  *アミノ酸残基 ,  ホスホトランスフェラーゼ ,  酵素阻害剤 ,  非受容体型チロシンキナーゼ ,  濃度 ,  共有結合 ,  酵素阻害 ,  タンパク質 ,  部位特異的変異誘発 ,  足場 ,  立体配座 ,  突然変異 ,  カスパーゼ ,  セリン/トレオニンキナーゼ ,  化学結合 ,  アロステリック効果 ,  マイクロプローブ ,  ジスルフィド結合 ,  分子動力学 ,  解析 ,  スクリーニング ,  *ターゲット ,  カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： Brutonチロシンキナーゼ ,  EC50 ,  EGFR阻害剤 ,  in silicoスクリーニング ,  K-ras変異 ,  PDK1 ,  アロステリー ,  カスパーゼ1 ,  カスパーゼ7 ,  キナーゼ ,  *システイン残基 ,  化学プローブ ,  化学ライブラリー ,  *構造ベース薬剤設計 ,  構造機能相関 ,  蛋白質動力学 ,  非共有結合 ,  標的蛋白質 ,  *薬物標的

分類 (4件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  分子構造  (EB03020Y) ,  分子・遺伝情報処理  (JE15040B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (6件)： DICA ,  アファチニブ ,  イブルチニブ ,  ゲフィチニブ ,  テラプレビル ,  ヒポテマイシン

タイトルに関連する用語 (4件)： 創薬 ,  標的 ,  触媒 ,  システイン残基