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J-GLOBAL ID:201702269645717728   整理番号:17A0704056

グラム陰性細菌感染症治療のための有望な7-アリルアミノ-5,8-ジオキソ-5,8-ジヒドロイソキノリン 4 カルボキシラート及びそれらのハロゲン化アミノ化合物の合成と抗菌性評価【Powered by NICT】

Synthesis and antimicrobial evaluation of promising 7-arylamino-5,8-dioxo-5,8-dihydroisoquinoline-4-carboxylates and their halogenated amino compounds for treating Gram-negative bacterial infections
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巻:号: 30  ページ: 18311-18320  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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病原性細菌は重篤な感染症を引き起こす可能性がある,肺炎,特に免疫抑制された個体に致命的できる。入院患者は抗生物質耐性感染に特に感受性,利用可能ないくつかの治療選択肢であるため耐性グラム陰性病原体に起因する場合には悪化した。このように,本研究は7-アリルアミノ-5,8-ジオキソ-5,8-ジヒドロイソキノリン 4 カルボキシラートの合成とin vitro抗微生物プロファイルとグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対するそれらのハロゲン化アミノキノンについて述べた。興味深いことに,これらの生理活性物質はグラム陰性病原性株に対し有望な活性を示した。これら誘導体の中で,二非ハロゲン化アミノ化合物は大腸菌25922と緑膿菌27853,臨床的重要性の二グラム陰性菌に対する有望なMIC及びMBC値(MIC=MBC=1 2μg/mL~( 1))を示した。添加では,モノ-およびジブロモアミノキノンは,E.coli(MIC=MBC=2 4μg/mL~( 1))の成長を防止するにも効果的であった。in vitro血液適合性評価は,溶血アッセイにおける活性アミノキノンの低毒性プロファイルを示した。これらの結果は,これらの物質がグラム陰性菌に対する新しい抗菌プロトタイプの設計を研究するための可能性を持っていることを示唆した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (2件):
分類
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抗細菌薬の基礎研究  ,  感染症・寄生虫症の治療 

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