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J-GLOBAL ID:201702269670932064   整理番号:17A1562086

皮膚透過性を制御するイオン対錯体の機構研究:ビソプロロールの経皮透過に対する実行可能な表皮におけるイオン対解離の影響【Powered by NICT】

Mechanism study on ion-pair complexes controlling skin permeability: Effect of ion-pair dissociation in the viable epidermis on transdermal permeation of bisoprolol
著者 (6件):
資料名:
巻: 532  号:ページ: 29-36  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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イオン対戦略は,経皮ドラッグデリバリーシステムに広く使用されているが,イオン対錯体の皮膚透過プロセスに関与する分子機構についての知識はまだ限られている。本研究では,相同一連の脂肪酸は,ビソプロロール(BSP)を用いたモデルイオン対錯体を形成するイオン対錯体の極性表面積,安定性および他の物理化学的特性に及ぼす官能基の影響を除外するために選択した。イオン対錯体をFTIR,熱分析,~1H NMRによって特性化した。B SPとそのイオン対錯体の皮膚透過性は,in vitro皮膚透過実験,CLSMによって可視化により調べた。BSPイオン対錯体の皮膚透過性係数(k,p)は負疎水性車両カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド,(logk_P=-1.657 1.229logPの_o/w)におけるn-オクタノール/水見かけの分配係数(P_o/w)に関連しており,生きた表皮(VED)におけるそれらの解離によるイオン対錯体の不安定性は,BSPの皮膚透過性,さらに~1H NMRおよび分子ドッキングによって証明された,を制御するのに重要な役割を果たしていることを示唆した。これらの知見は,イオン対錯体の皮膚透過プロセスに関与する分子機構についての著者らの理解を広げた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 

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