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J-GLOBAL ID：201702269761073490   整理番号：17A1237705

スコポラミンを用いた抗ムスカリン認知挑戦との比較におけるメカミルアミンを用いた抗ニコチン認知チャレンジモデル【Powered by NICT】

An anti-nicotinic cognitive challenge model using mecamylamine in comparison with the anti-muscarinic cognitive challenge using scopolamine

著者 (10件)： Baakman Anne Catrien (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Alvarez-Jimenez Ricardo (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Rissmann Robert (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Klaassen Erica S. (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Stevens Jasper (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Goulooze Sebastiaan C. (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  den Burger Jeroen C. G. (Department of Clinical Pharmacology and Pharmacy, VU University Medical Center, Amsterdam, The Netherlands) ,  Swart Eleonora L. (Department of Clinical Pharmacology and Pharmacy, VU University Medical Center, Amsterdam, The Netherlands) ,  van Gerven Joop M. A. (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands) ,  Groeneveld Geert Jan (Centre for Human Drug Research, Leiden, The Netherlands)
資料名： British Journal of Clinical Pharmacology  (British Journal of Clinical Pharmacology)
巻： 83  号： 8  ページ： 1676-1687  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0957B  ISSN： 0306-5251  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬スコポラミンは認識促進化合物と証明の薬理学研究にしばしば使用される。薬理学的観点から,ニコチン性よりむしろニコチン性アセチルコリン受容体作動薬の薬理学を証明するムスカリンコリン挑戦を用いる方がより合理的と考えられる。メカミルアミンを用いたニコチン抗コリンチャレンジモデルを特性化し,スコポラミンモデルと比較することを目的とした。【方法】この二重盲検、プラセボ対照、四方向交差試験では,12人の健康な男性被験者が経口メカミルアミン10と20mg,静脈内スコポラミン0.5mgとプラセボを投与した。薬物動態は非コンパートメント解析を用いて解析した。薬理学的効果は神経生理学的,主観的,(visuo)運動および認知測定を含む多次元試験電池を用いて測定した。【結果】全処理した安全で良耐容性である。メカミルアミンは2.5時間のt_maxと20mgの64.5ng ml~ 1のC_maxを有していた。メカミルアミンは適応追従性能とVAS覚醒を減少させ,指タッピングと視覚言語学習課題の遂行時間と誤差を増加させる用量依存効果を有していた。スコポラミンはほとんどすべての薬力学的試験に有意に影響した。【結論】本研究は,メカミラミンは認知機能におけるニコチン性受容体特異的一時的低下を引き起こすことを示した。スコポラミンモデルと比較して,薬力学的効果は,試験した用量では顕著であった;が,メカミラミンは鎮静を引き起こした。スコポラミンの認知効果は,少なくとも部分的には鎮静によるものと考えられた。メカミルアミンモデルはニコチン性アセチルコリン受容体作動薬の証明の薬理学に用いることができるかどうかは確立されていない。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 偽薬 ,  薬理学 ,  キャラクタリゼーション ,  薬物療法 ,  *薬物動力学 ,  二重盲検法 ,  ムスカリン受容体 ,  薬力学 ,  安全性 ,  男性 ,  ニコチン受容体 ,  窒素複素環化合物 ,  薬物 ,  タバコアルカロイド ,  脂環式化合物 ,  架橋化合物 ,  第二アミン ,  芳香族化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  トロパンアルカロイド ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 臨床試験 ,  薬剤開発 ,  神経薬理学 ,  薬物療法

分類 (1件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

物質索引 (3件)： ニコチン ,  メカミルアミン ,  スコポラミン

タイトルに関連する用語 (6件)： スコポラミン ,  ムスカリン ,  認知 ,  メカミルアミン ,  ニコチン ,  モデル