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J-GLOBAL ID：201702270060932751   整理番号：17A1463437

DEADボックスヘリカーゼeIF4Aを標的とするATP競合,海洋由来天然物【Powered by NICT】

ATP-competitive, marine derived natural products that target the DEAD box helicase, eIF4A

著者 (12件)： Tillotson Joseph (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Kedzior Magdalena (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Guimaraes Larissa (Departamento de Farmacologia, Universidade de Sao Paulo, Sao Paulo, SP 05508-900, Brazil) ,  Ross Alison B. (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Peters Tara L. (Sheila and David Fuente Graduate Program in Cancer Biology, Department of Medicine, Division of Hematology-Oncology, 1580 NW 10th Ave, Batchelor, Building, Room 419, M877, Miami, FL 33101, United States) ,  Ambrose Andrew J. (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Schmidlin Cody J. (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Zhang Donna D. (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States) ,  Costa-Lotufo Leticia V. (Departamento de Farmacologia, Universidade de Sao Paulo, Sao Paulo, SP 05508-900, Brazil) ,  Rodriguez Abimael D. (Department of Chemistry, University of Puerto Rico, P.O. Box 23346, UPR Station, San Juan, PR 00931-3346, United States) ,  Schatz Jonathan H. (Sheila and David Fuente Graduate Program in Cancer Biology, Department of Medicine, Division of Hematology-Oncology, 1580 NW 10th Ave, Batchelor, Building, Room 419, M877, Miami, FL 33101, United States) ,  Chapman Eli (Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, 1703 East Mabel Street, P.O. Box 210207, Tuscon, AZ 85721, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4082-4085  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 翻訳開始の活性化は癌細胞の共通の特徴である。ヘテロ三量体真核生物開始因子F(eIF4F)複合体の形成は5′m7GpppNキャップ依存性翻訳の律速段階である。三量体複合体はeIF4Eキャップ結合蛋白質,eIF4G足場蛋白質,DEADボックスRNAヘリカーゼeIF4Aを含む。eIF4AはATP依存性ヘリカーゼであり,eIF4F複合体における唯一の酵素であるため,種々の悪性腫瘍に対する潜在的な治療標的であることが示されている。この目的のために,いくつかの百海洋と陸上の得られた天然産物を調査するための簡単なATPアーゼ生化学的スクリーニングを用いた。ここでは,海洋起源,elisabatin A(1)及びallolaurinterol(2)から二天然物の発見,eIF4AのATPアーゼ活性の低μM阻害を示すを報告した。酵素学的分析は,1と2はATP競合性であることが明らかとなり,細胞評価はA549(肺癌)およびMDA MA468(乳癌)細胞株に対して合理的な細胞毒性を示した。しかし,化合物2のみがそのATPアーゼ阻害活性と一致ヘリカーゼ活性の強力な阻害を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *天然材料 ,  肺腫瘍 ,  三量体 ,  乳房腫瘍 ,  ATPアーゼ ,  腫瘍細胞 ,  生化学 ,  *海洋 ,  A549細胞 ,  複合体 ,  細胞毒性 ,  スクリーニング
準シソーラス用語： *ヘリカーゼ ,  eIF-4F ,  *eIF-4A , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 癌 ,  翻訳 ,  eIF4A ,  天然物 ,  DEADボックスヘリカーゼ ,  Inhibitor

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： ボックス ,  ヘリカーゼ ,  eIF4A ,  標的 ,  ATP ,  競合 ,  海洋 ,  天然物