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J-GLOBAL ID:201702270182595065   整理番号:17A0470575

効果指向分析はカウレルペニン侵入性海藻Caulerpa taxifoliaからの主要な二次代謝産物によるゼブラフィッシュ取込輸送体Oatp1d1の阻害を明らかにする【Powered by NICT】

Effect-directed analysis reveals inhibition of zebrafish uptake transporter Oatp1d1 by caulerpenyne, a major secondary metabolite from the invasive marine alga Caulerpa taxifolia
著者 (7件):
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巻: 174  ページ: 643-654  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0843A  ISSN: 0045-6535  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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Caulerpa taxifoliaは熱帯及び亜熱帯分布の海藻といくつかの温帯地域におけるよく知られた侵入種である。その侵襲性は主に2次代謝産物の生産,そのうちのいくつかは毒性または忌避物質であるに由来する。本研究では,有機アニオン(Oatp1d1)とカチオン(Oct1)を輸送する二つのゼブラフィッシュ(Danio rerio)取込輸送体の活性に及ぼすC.taxifolia二次代謝産物の可能な阻害効果を調べた。両輸送体はヒト胎児由来腎臓H EK293T細胞においてトランスフェクトし,過剰発現した一時的にした。モデル基質としてのルシフェルイエロー(LY)と4-(4-(ジメチルアミノ)スチリル)-N-メチルピリジニウムヨージド(ASP+)を用いた輸送活性アッセイは,Oatp1d1及びOct1相互作用物質の定量に適用した。化合物の分離と同定に適用した二段階効果指向分析(EDA)法。C.taxifoliaの主要代謝物としてのカウレルペニン(CYN)を同定し,ゼブラフィッシュOatp1d1に対する強力な阻害作用を示し,並びにゼブラフィッシュOct1輸送に及ぼす弱い影響を明らかにした。観察された効果は,C.taxifoliaから精製したCYN試験により確認され,17.97μMのIC_50をもたらした,弱いCYN相互作用もゼブラフィッシュOct1輸送体に対して決定した。最後に,Michaelis-Menten速度論実験を用いて,我々はゼブラフィッシュOatp1d1の非競合的阻害剤としてのCYNを同定した。結論として,本研究はC.taxifoliaの生物活性の新しい機構を述べ,CYNはゼブラフィッシュOatp1d1の強力な非競合的阻害剤であることを示し,EDAは環境的に適切な複雑な生物学的試料のキャラクタリゼーションのために信頼して使用できることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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動物に対する影響  ,  その他の汚染原因物質  ,  微生物起原の毒性 

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