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J-GLOBAL ID：201702270544712304   整理番号：17A1131472

オープンソースマラリアデータで同定された一次スルホンアミド化合物の抗マラリア原虫活性の研究【Powered by NICT】

Investigating the antiplasmodial activity of primary sulfonamide compounds identified in open source malaria data

著者 (9件)： Fisher Gillian M. (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Queensland, Australia) ,  Bua Silvia (Neurofarba Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche Nutraceutiche, and Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Universita degli Studi di Firenze, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Del Prete Sonia (Neurofarba Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche Nutraceutiche, and Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Universita degli Studi di Firenze, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Del Prete Sonia (Istituto di Bioscienze e Biorisorse, CNR, Via Pietro Castellino 111, Napoli, Italy) ,  Arnold Megan S.J. (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Queensland, Australia) ,  Capasso Clemente (Istituto di Bioscienze e Biorisorse, CNR, Via Pietro Castellino 111, Napoli, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (Neurofarba Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche Nutraceutiche, and Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Universita degli Studi di Firenze, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Andrews Katherine T. (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Queensland, Australia) ,  Poulsen Sally-Ann (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Queensland, Australia)
資料名： International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance  (International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance)
巻： 7  号： 1  ページ： 61-70  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3186A  ISSN： 2211-3207  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 過去10年で,マラリアによる死亡,金標準抗マラリア薬治療-アルテミシニン併用療法(ACT)の成功のためにの有意な減少した。しかしACT破壊の潜在的脅威と広く有効なマラリアワクチンの欠如は,この疾患を標的とする新規化学物質(NCE)を発見するための取り組みが推進されている。原発性スルホンアミド(PS)部分はいくつかの臨床薬の成分,腎疾患,緑内障とてんかんの治療のためのものであるが,このケモタイプはまだマラリアに利用されていない。GlaxoSmithKline(GSK)Tres Cantos抗マラリアセット(TCAMS)から31PS化合物は,Plasmodium falciparum無性期マラリア寄生虫のin vitro増殖を選択的に阻害する能力を調査した。これらのうち,14化合物は寄生虫とヒト細胞(SI>12>43)のマイクロモル以下の活性(IC_500.16 0.89μM)と中程度の選択性指数(SI)を有することが分かった。PS部分は多くの生物の炭酸アンヒドラーゼ(CA)酵素を阻害することが知られているので,PS化合物は,組換えP.falciparum CA(PfCA)が仲介する阻害CO_2水和の評価した。PfCA阻害活性は抗マラリア原虫活性と相関しなかった。IC_50における有意差は,P.falciparumとP.knowlesi(P>0.05),注釈付きPfCA遺伝子を含むことが知られているないPlasmodium種では観察されなかった。まとめると,これらのデータは,本研究で調べたPS化合物の赤血球内無性ステージ抗マラリア原虫活性はPfCA阻害とは無関係と思われることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *マラリア原虫 ,  水和 ,  併用療法 ,  遺伝子 ,  ヒト ,  腎臓病 ,  *マラリア ,  Plasmodium falciparum ,  赤血球 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  緑内障 ,  抗マラリア薬 ,  寄生虫 ,  化学物質
準シソーラス用語： マラリアワクチン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 原発性スルホンアミド ,  Plasmodium falciparum ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  Plasmodium knowlesi ,  TCAMS

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (5件)： 同定 ,  スルホンアミド ,  マラリア原虫 ,  活性 ,  研究