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J-GLOBAL ID：201702270828087319   整理番号：17A1244663

~wtRETと~V804MRET阻害剤の発見:ヒットからリードへ【Powered by NICT】

Discovery of ^wtRET and ^V804MRET Inhibitors: From Hit to Lead

著者 (5件)： Mologni Luca (School of Medicine and Surgery, University of Milano-Bicocca, via Cadore 48, 20900, Monza, Italy) ,  Dalla Via Martina (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Chilin Adriana (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Palumbo Manlio (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Marzaro Giovanni (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 16  ページ： 1390-1398  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： RETキナーゼの発癌活性化はいくつかの腫瘍性疾患で認められ,甲状腺髄様癌,多発性内分泌腺腫症,甲状腺乳頭癌,肺非小細胞癌のようなされてきた。現在承認されたRET阻害剤は,RET阻害剤であることが設計されていないし,RETキナーゼに対するそれらの効力を最適化されていない。,野生型RET(~wtRET)とその変異体(例えば,~V804MRET)の両方を阻害することができる新規化合物が必要である。開発と著者らの以前に同定された4-アニリノピリミジンヒット化合物から出発する新しいサブマイクロモル~wtRET/~V804MRET阻害剤,N-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル)-N′-{4′-[(2′′-benzamido)ピリジン-4′′-イルアミノ]フェニル}尿素(69),4-アニリノピリジン構造を持ち,の予備的評価を提示した。キナーゼのパネルに対するプロファイリングは,マルチcKIT/~wtRET/~V804MRET阻害剤として69を示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： パネル ,  *非小細胞肺癌 ,  最適化 ,  野生型 ,  発癌
準シソーラス用語： プロファイリング ,  甲状腺乳頭癌 ,  多発性内分泌腺腫 ,  キナーゼ ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： hit-to-lead ,  kinases ,  ピリジン類 ,  ピリミジン類 ,  RET阻害剤

分類 (2件)： 内分泌系の腫よう  (GL04000P) ,  先天性疾患・奇形一般  (GD03010V)

タイトルに関連する用語 (3件)： 阻害剤 ,  発見 ,  リード